山耕谭葛

葛的药用·明星葛根素

独一无二上榜顶刊  品种不同含量有别

葛根素（Puerarin）是葛属植物特有的化合物。1959年日本柴田承二对葛根素的化学成分进行了研究，国内 1974年方起程等成功地提取了葛根素（钟平华，1997）。1993年，中国卫生部批准葛根素可以用于临床（李琳，2014）。Shang Xiaohong 等（2022）通过粉葛基因组及多组学分析为葛根素等功效成分的生物合成研究提供了新见解。

“葛根素”可以认为是葛根研究的“明星”。笔者2025年7月在CNKI（中国知网）试图检索关于葛根素的文献，发现相关文章太多。输入葛根素的“主题”，有12804条；输入葛根素的“关键词”有6500条。即使排除重复的与可能不相关的文献，这个数字也很惊人。

现代药理研究表明，葛根素和葛根总黄酮是葛根的主要有效成分，具有扩张冠状动脉，改善心肌代谢，抗心律失常，改善微循环和脑循环，降血压、降糖降脂等作用。葛根素被制成注射剂广泛应用于临床，治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死、视网膜动静脉阻塞、突发性耳聋及缺血性脑血管病、糖尿病、老年性痴呆等，疗效显著。

葛根素可有效的预防II型糖尿病患者的高血压病、肥胖、高脂血症以及冠心病等并发症（张洪敏等, 2019）。2024年在国际著名刊物《Nature》上发表的论文明确指出，葛根素能够与GABRA1受体结合，缩短空肠微绒毛，抑制机体对脂肪吸收，可以作为一种治疗肥胖和相关代谢性疾病的潜在药物（Lyu et al. 2024）。

《中华人民共和国药典：2020年版．一部》认为粉葛干燥品的葛根素不得少于0.30 %；野葛干燥品的葛根素不得少于2.4 %。《中华人民共和国药典：2020年版．二部》收录了葛根素（Puerarin），以及“葛根素注射液（Puerarin Injection）、注射用葛根素（Puerarin for Injection）”等（国家药典委员会，2020）。

葛根素在葛的不同部位和生长发育的不同阶段有所差异（刘玉等；2022）。根状茎中葛根素含量约为根的1/2，根中的块根较根头部和颈部高，而块根的上部、中部和下部葛根素含量差异不大（徐涛, 2017）。张蕾等（1995）比较了广西、陕西和河北的葛中葛根素含量，发现不同产地葛根中葛根素含量存在差异。熊慧林与王富英（1998）测定了贵州5个不同产地的葛中葛根素含量，结果以贵州兴义葛的葛根素含量最高。仲英等（2000）则比较了12批不同产地的葛根药材中的葛根素含量，发现不同产地葛根中葛根素含量差异较大，其中山西镇坪的两批药材葛根素含量最高，分别达到了6.48%和7.78%。肖学凤和高岚（2001）测定了安徽、山东、湖北、山西四个产地的葛根药材，发现安徽、山西、山东的葛根中葛根素含量差异不大，含量在3%左右。张洪全等（2006）测定了大别山区的葛根中葛根素含量，发现大别山区的葛根中葛根素含量平均在5.96%，含量远高于药典标准。马冬雪和刘玉良（2010）、高俊与王彩琴（2012）均比较了不同产地的葛与甘肃陇南栽培的葛中葛根素含量，发现甘肃陇南栽培的葛中葛根素含量为3.43%，较其他5个产地野生葛根的含量高。张强等（2013）比较了广东和广西不同产地葛中的葛根素含量，发现广东地区的葛根素含量平均为3.81%，而广西地区的葛根素平均含量为2.50%。

葛根素为葛根有效成分中含量最高、活性最强的化合物，往往是以葛根为主药的中药制剂质量控制及质量评价指标。当然，不同产地葛根质量的比较不能单一靠葛根素来评价，葛根是重要的药食两用植物，中药防治疾病作用的物质基础与其所含的多种有效成分密切相关。对葛根的研究表明，其含有的化学成分达上百种，除了葛根素外，还含有多种异黄酮类化合物以及其他成分。葛根不仅有多个化合物作用于同一个靶蛋白，还有单个化合物作用于多个靶蛋白、作用于多个通路发挥疗效，即有多成分、多靶点、多途径协同作用特点。显然仅以葛根素为质量控制指标是不合理的（朱卫丰等, 2021）。

《中华人民共和国药典：2020年版．二部》关于葛根素的相关简介：

葛根素 Gegensu  Puerarin

C₂₁H₂₀O₉　　　416.38

本品系由豆科植物野葛Puerarialobata（Willd.）Ohwi的干燥根中提取，分离得到的8-β-Ｄ-葡萄吡喃糖-4'，7-二羟基异黄酮。按干燥品计算，含C₂₁H₂₀O₉应为98.0%～102.0%。本品为白色至微黄色结晶性粉末。本品在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在水中微溶，在三氯甲烷或乙醚中不溶。

葛根素注射液  Gegensu Zhusheye  Puerarin Injection

本品为葛根素加适量助溶剂制成的灭菌水溶液。含葛根素（C₂₁H₂₀O₉）应为标示量的93.0%～107.0%。本品为无色至微黄色的澄明液体。

注射用葛根素  Zhusheyong Gegensu  Puerarin for Injection

本品为葛根素加适宜赋形剂制成的无菌冻干品。按平均装量计算，含葛根素（C₂₁H₂₀O₉）应为标示量的93.0%～107.0%。本品为白色至微黄色的块状物或粉末。

葛根素等功效成分的生物合成途径（Shang Xiaohong 等，2022）

2024年《Nature》上关于葛根素作用的论文

参考文献

钟平华．葛根素的现代应用概况[J]. 中国食品卫生杂志，1997,9（6）：36-37．

李琳，唐汉军，单杨，森山達哉，河村幸雄. 栽培粉葛藤蔓的营养成分特性及其安全性评价[J]. 安全与检测, 2014, 30(3):64-68，173．

Lyu Q, Xue W, Liu R. et al. A brain-to-gut signal controls intestinal fat absorption[J]. Nature，2024：634：936-943. https://doi.org/10.1038/s41586-024-07929-5.

张洪敏，曹世杰，邱峰，张德芹. 葛根和葛根素治疗糖尿病及并发症的研究进展[J]. 天津中医药大学学报，2019，38(6)：607-615.

国家药典委员会. 中华人民共和国药典[M]. 北京: 中国医药科技出版，2020.

刘玉，袁名远，郭汉玖，郭杰，李宇，何美军，罗凯. 恩施地区粉葛不同组织活性成分含量与抑菌活性分析[J]. 食品研究与开发, 2022，43(3):152-157.

徐涛. 不同部位及不同产地葛中7种异黄酮类成分含量比较研究[D]. 合肥：安徽中医药大学，2017.

朱卫丰，李佳莉，孟晓伟，等. 葛属植物的化学成分及药理活性研究进展[J]. 中国中药杂志，2021，46(6): 1311-1331.

Shang Xiaohong, Yi Xinxin, Xiao Liang, Zhang Yansheng, Huang Ding, Xia Zhengbao, Ou Kunpeng, Ming Ruhong, Zeng Wendan, Wu Dongqing, Cao Sheng, Lu Liuyin, Yan Huabing. Chromosomal-level genome and multi-omics dataset of Pueraria lobata var. thomsonii provide new insights into legume family and the isoflavone and puerarin biosynthesis pathways[J].Horticulture Research , 2022, 9.  https://doi.org/10.1093/hr/uhab035