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MCE 国际站：Ko 143

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10010

CAS：461054-93-3

纯度：99.97%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。

生物活性：Ko 143 是一种有效的选择性 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂。 Ko 143 的选择性是 P-gp 和 MRP-1 转运蛋白的 200 倍以上^[1][2]。

体外：Ko143 (10 nM) 显著降低 (2.5 倍) MTX 对 HEK G2 细胞和小鼠 G2 细胞的 IC50。Ko143 (1-100 μM) 代谢物不抑制 ABC 转运蛋白的功能[1]。 FTC 类似物 Ko143 逆转 SKF 104864A 选择的小鼠 MEF3.8/T6400 细胞和人 IGROV1/T8 细胞的耐药性。Ko143 的应用浓度为 EC90 25 nM 的零、一或八倍[2]。Ko143 抑制 Madin-Darby 犬肾 (MDCK) 2-BCRP421CC (野生型) 细胞和 MDCK2-BCRP421AA (突变型) 细胞中 BCRP 介导的 ZD 4522 转运[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Ko143 (10 mg/kg，口服) 增加小鼠体内 SKF 104864A 的口服利用度[2]。 Ko143 显著影响 ZD 4522 在大鼠体内的药代动力学[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：通过将 50 mg/mL DMSO 原液与 Tween 80（聚氧乙烯山梨醇单油酸酯）以 1:1 的比例混合并用 5% w/v 葡萄糖稀释，使口服管饲法给药的最终剂量为 10 μL/g 体重，来测试 FTC 类似物对小鼠的口服毒性。在轻度甲氧氟烷麻醉下，给成对的小鼠口服 50 mg/kg Ko132、Ko134、Ko143 或载体剂量。对另外几对未麻醉的动物进行 50 mg/kg Ko134 或 Ko143 的最终测试，以观察任何行为影响。此外，另一对小鼠接受更高剂量的 100 mg/kg Ko134。对于腹腔注射毒性试验，将 DMSO 中的 FTC 类似物原液分散在至少 10 倍体积的无菌玉米油中，使得注射量为 5 μL/g 体重。在低剂量的初步试验未显示不良反应后，给小鼠（每组 4 只）腹腔注射载体或 10 mg/kg Ko132、Ko134 或 Ko143。在给药后的第一个小时内连续观察小鼠，然后以增加的间隔观察 2 周，之后处死小鼠以进行主要器官和结构的组织学检查，包括脑、唾液腺、心脏、肺、肝、肾上腺、肾脏、泌尿道、脾脏、胸腺、骨髓、胰腺、胃、肠、盲肠、结肠、睾丸、附睾、皮肤、头部、躯干和四肢。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：在加入药物的前一晚，将细胞以 400 或 1000/孔的密度接种在 96 孔板中。沿一个板轴施加一系列浓度的药物，并在整个测定过程中放置。4-5 天后收获板，此时未处理的孔仍未汇合。用 CyQuant 或 Sybr Green I 荧光核酸染色剂定量相对细胞增殖。在存在 0.1 μm PSC833 的情况下对人类细胞系进行测定，以抑制混杂的 P-gp 活性。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：EC90: 26 nM (BCRP)

热销产品：Eravacycline (dihydrochloride)  | Methicillin (sodium salt)  | Ginkgolic Acid  | Guselkumab  | SCH-23390 (hydrochloride)  | Belumosudil  | Colcemid  | AU-15330  | Tetracycline  | DMH-1

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参考文献：

[1]. Weidner LD, et al. The Inhibitor Ko143 Is Not Specific for ABCG2. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):384-93.

[2]. JD Allen et al. Potent and Specific Inhibition of the Breast Cancer Resistance Protein Multidrug Transporter in Vitro and in Mouse Intestine by a Novel Analogue of Fumitremorgin C. Mol. Cancer Ther. 2002, 1, 417-425.

[3]. Wen JH, et al. Effect of Ursolic Acid on Breast Cancer Resistance Protein-mediated Transport of ZD 4522 In Vivo and Vitro. Chin Med Sci J. 2015 Dec;30(4):218-25.

[4]. Hou J, et al. Quantitative determination and pharmacokinetic study of the novel anti-Parkinson's disease candidate drug FLZ in rat brain by high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry. J Pharm Biomed Anal. 2012 Jul;66:232-9.

[5]. Liu K, et al. Metabolism of KO143, an ABCG2 inhibitor. Drug Metab Pharmacokinet. 2017 Aug;32(4):193-200.

品牌介绍：

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。