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Taurodeoxycholate-d6 sodium saltMCE 国际站:Taurodeoxycholate-d6 sodium salt
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-128853S
CAS:2687960-92-3
中文名称:牛磺脱氧胆酸钠-d6
Synonyms:牛磺脱氧胆酸钠-d6
存储条件:请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Taurodeoxycholate-d6 (sodium salt) 是 Taurodeoxycholate sodium salt 的氘代物。 Taurodeoxycholate sodium salt 是一种胆盐相关的阴离子洗涤剂,用于分离膜蛋白,包括线粒体内膜蛋白。牛磺脱氧胆酸盐 (TDCA)抑制各种炎症反应。
生物活性:牛磺脱氧胆酸-d6 钠盐是一种胆汁盐相关的阴离子洗涤剂。牛磺脱氧胆酸-d6 钠盐是在肝脏中通过脱氧胆酸与牛磺酸 (HY-B0351) 结合形成的。牛磺脱氧胆酸-d6 钠盐用于分离膜蛋白,包括线粒体内膜蛋白。牛磺脱氧胆酸-d6 (TDCA) 具有抗炎和神经保护作用[1][2][3][9][10]。
体外
Taurodeoxycholate-d6 sodium salt (Taurodeoxycholic acid form) 通过荧光素酶检测,对 CHO 细胞中表达的人 TGR5 具有激动活性,EC50 为 0.79 μM[4]。Taurodeoxycholate-d6 sodium salt (Taurodeoxycholic acid form, 16 h) 对在 HEK293 细胞中表达的野生型和 Y89A 突变型人 TGR5 具有激动剂活性,其 EC50 分别为 0.68 和 8.9 μM (以细胞内 cAMP 水平的升高来评估)[5]。Taurodeoxycholate-d6 sodium salt (Taurodeoxycholic acid form, 50-100 μM,4 h) 增加原代人肝细胞中寡核体 DNA 切割和细胞核凋亡[6]。Taurodeoxycholate-d6 sodium salt (Taurodeoxycholic acid form, 400 μM,18-24 h) 在人肝来源的 Huh7 细胞中增加 DNA 碎片和 PARP 切割,诱导凋亡[7]。Taurodeoxycholate-d6 (0.05-1.00 mM,1-6 天) sodium salt 刺激肠上皮细胞增殖[8]。Taurodeoxycholate-d6 (0.05-1.00 mM,24 h) sodium salt 诱导细胞周期的S期浓度显著增加和 G1 期浓度显著降低,增加c-myc IEC-6细胞蛋白和 mRNA 的表达[8]。Taurodeoxycholate-d6 (25-400 ng/mL,稀释四倍,3 h) sodium salt 通过激活 cAMP-PKA 轴,抑制脂多糖激活的骨髓源性巨噬细胞 (BMDMs) 中 NF-κB 的活化[9]。
体内
Taurodeoxycholate-d6 (1.25-5 mg/kg,口服,6 天) sodium salt 可改善右旋糖酐硫酸钠 (DSS) 诱导的小鼠结肠炎[9]。Taurodeoxycholate-d6 sodium salt (Taurodeoxycholic acid form,50 mg/kg,腹腔注射,每天 1 次,共 34 天) 预防亨廷顿舞蹈病 (HD) 大鼠模型的神经病理和相关的行为缺陷[10]。Taurodeoxycholate-d6 sodium salt (Taurodeoxycholic acid form,500 mg/kg,皮下注射,每 3 天 1 次,共 7 周) 导致 R6/2 转基因 HD 小鼠纹状体神经病理的显著降低[11]。Taurodeoxycholate-d6 (0.5 mg/kg,静脉注射,一次) sodium salt 对患有脓毒症的 C57BL/6N 小鼠提供保护,但不能保护患有脓毒症的 TGR5 KO 小鼠[12]。
产品应用
1. 该化合物可作为示踪剂。2. 该化合物可作为 NMR、GC-MS 或 LC-MS 分析中的内标品,用于定量分析。
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参考文献:[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216. [2]. Villavicencio-Queijeiro A, et al. The fully-active and structurally-stable form of the mitochondrial ATP synthase of Polytomella sp. is dimeric. J Bioenerg Biomembr. 2009 Feb;41(1):1-13. [3]. Kispal G,et al. Isolation and characterization of 3-hydroxyacyl coenzyme A dehydrogenase-binding protein from pig heart inner mitochondrial membrane. J Biol Chem. 1986 Oct 25261(30):14209-13. [4]. Choi HJ, et al. Evaluation of acute and subacute toxicity of sodium taurodeoxycholate in rats. Drug Chem Toxicol. 2019 Jun 19:1-9.
品牌介绍:• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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