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MCE 国际站：Nedisertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-101570

CAS：1637542-33-6

Synonyms：Peposertib; M3814

纯度：99.70%

存储条件：-20°C，避光，氮气保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光，氮气保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Nedisertib (M3814) 是一个口服有效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC50 值小于 3 nM。具有抗肿瘤活性。

生物活性：Nedisertib (M3814) 是一种强效、口服、选择性的 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 [1][2][3]。

体外：Nedisertib (化合物 136) 是一种有效的选择性 DNA-PK 抑制剂，对 DNA-PK 的 IC50 为 50 为 [3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：结合 IR，Nedisertib 在所有 6 种人类癌症小鼠模型中均显示出疗效。在所有模型中，与单独使用 IR 相比，每天 2 Gy 的剂量与 Nedisertib 联合使用可诱导静态显著的肿瘤生长抑制。在任何研究中，单独使用或与 IR 联合使用的 Nedisertib 都不会在小鼠中引起显著的体重减轻或视觉毒性迹象[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：在代表 4 种不同癌症类型（结肠、头颈、肺和胰腺）的 6 种人类异种移植模型（HCT116、FaDu、NCI-H460、A549、Capan-1、BxPC3）中，对代表 4 种不同癌症类型（结肠、头颈、肺和胰腺）的小鼠评估了 Nedisertib 与 IR 联合使用的疗效。将肿瘤细胞皮下注射到裸鼠体内，当出现可触及的肿瘤（~100 至 200 mm3）时开始治疗。在 IR 前 10 分钟，以不同剂量（25 至 300 mg/kg）口服 Nedisertib。使用校准为输送 2 Gy 的小型啮齿动物放射治疗装置进行 IR。通过免疫测定法测量 FaDu 肿瘤裂解物中 DNA-PK（丝氨酸2056）的自身磷酸化，以评估 Nedisertib 的药理抑制作用[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：DNA-PK

热销产品：NADP  | Sodium 2-oxopropanoate-13C3  | Dexmedetomidine  | Giredestrant  | NB-598 (Maleate)  | Tenofovir alafenamide  | 4,6-Dioxoheptanoic acid  | EED226  | Glycolithocholic acid  | VPC-14449

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. L. Damstrup, et al. M3814, a DNA-dependent Protein Kinase Inhibitor (DNA-PKi), Potentiates the Effect of Ionizing Radiation (IR) in Xenotransplanted Tumors in Nude Mice. IJROBP. 2016; 94, 940-941.

[2]. Frank T. Zenke, et al. Abstract 1658: M3814, a novel investigational DNA-PK inhibitor: enhancing the effect of fractionated radiotherapy leading to complete regression of tumors in mice. AACR; Cancer Res 2016;76(14 Suppl):Abstract nr 1658.

[3]. Thomas Fuchss, et al. Arylchinazoline. WO2014183850A1.

品牌介绍：

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。