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MCE 国际站：Brensocatib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-101056

CAS：1802148-05-5

Synonyms：AZD7986; INS 1007

纯度：99.88%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Brensocatib (AZD7986) 是一个二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制剂，在人，小鼠，大鼠，狗和兔中的 pIC50 值分别为 6.85, 7.6, 7.7, 7.8 和 7.8。

生物活性：Brensocatib (AZD7986) 是一种口服的二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制剂，pIC₅₀s 为 6.85, 7.6 , 7.7, 7.8, and 7.8 in human, mouse, rat, dog and rabbit, respectively^[1]。

体外：细胞实验结果表明，Brensocatib (AZD7986) 是一种二肽基肽酶1 (DPP1)抑制剂，在人、小鼠、大鼠、狗和兔体内的 pIC50s 分别为 6.85、7.6、7.7、7.8 和 7.8。Brensocatib 在丙醛反应性实验中是稳定的，半衰期超过 50 小时。在 Brensocatib 存在下 (38 pM至10 μM) 分化后，观察到 DPP1 以及所有三种 nsp, NE, Pr3 和 CatG 的细胞裂解酶活性呈浓度依赖性降低。Brensocatib 以浓度依赖的方式抑制所有三种 NSPs 的激活，所有三种 NSPs 的 pIC50 值约为 7。活性几乎完全降低，在10 μM Brensocatib下，NE、Pr3 和 CatG 活性降至对照的 4% ~ 10%[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Brensocatib (AZD7986) 在血浆中表现出良好的稳定性，半衰期 >10 小时。Brensocatib 体内以剂量依赖性方式抑制骨髓细胞裂解物中 NE 和 Pr3 的激活，但不抑制 CatG[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：体内研究使用大鼠。未接受实验的大鼠每天口服两次 Brensocatib，剂量分别为 0.2、2 和 20 mg/kg/天，持续 8 天。实验结束时，通过股骨抽吸取骨髓，使用市售合成肽底物进行中性粒细胞丝氨酸蛋白酶 (NSP) 活性分析[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：使用表达 DPP1 的单核细胞 U937 细胞系研究细胞效力。简而言之，在 RPMI 中生长的细胞以每孔 5×105 细胞/mL 的密度接种在 384 孔聚丙烯 V 底板上。在 37°C 下向其中加入 10 μL Brensocatib 60 分钟，然后加入 350 μM Gly-Phe-AFC。使用多标记板读取器读取孔荧光。分析数据以计算 pIC50 值[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：DPP-1

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参考文献：

[1]. Doyle K, et al. Discovery of Second Generation Reversible Covalent DPP1 Inhibitors Leading to an Oxazepane Amidoacetonitrile Based Clinical Candidate (AZD7986). J Med Chem. 2016 Oct 27;59(20):9457-9472.

品牌介绍：

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。