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3-异丁基-1-甲基黄嘌呤 | IBMX | MCE

已有 492 次阅读 2025-3-26 13:27 |系统分类:博客资讯

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

IBMX

MCE 国际站：IBMX

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12318

CAS：28822-58-4

中文名称：3-异丁基-1-甲基黄嘌呤

Synonyms：3-异丁基-1-甲基黄嘌呤; 3-Isobutyl-1-methylxanthine; Isobutylmethylxanthine

纯度：99.99%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，抑制 PDE3，PDE4 和 PDE5，IC50 分别为 6.5，26.3 和 31.7 μM。

生物活性：IBMX 是一种广谱磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，对 PDE3< 的 IC₅₀ 分别为 6.5、26.3 和 31.7 μM /b>、PDE4 和 PDE5。 IC50 和目标：IC50：6.5±1.2 μM(PDE3)、26.3±3.9 μM (PDE4)、31.7±5.3 μM (PDE5)^[1] 体外： 在 100 μM 时，KMUP-1（一种黄嘌呤衍生物）和 IBMX 在诱导气管松弛方面最有效； KMUP-1 和 IBMX 诱导的松弛反应幅度没有显着差异^[1]。 IBMX (100 μM) 激活肾外髓质 K⁺ (ROMK) 通道 (n=6, P<0.05) 并阻止 ANG II (n=6, P=NS) 或 cGMP 进一步激活通道.值得注意的是，用 IBMX (100 μM) 预处理从高 K⁺ (HK) 喂养的大鼠中分离出的皮质集合管 (CCD) 20 分钟会导致管状 cAMP 含量显着增加至1.43±0.35 pg/mm 小管长度 (n=14) 与载体处理对照中测量的小管长度 (0.61±0.13 pg/mm 小管长度, n=12, P<0.05)^[2] . 体内IBMX 是一种非选择性 PDE 抑制剂，可显着降低肝糖原储存（mg/g，IBMX 22±1.5 P<0.001）。与对照组相比，IBMX 和 mc5 显着增加血浆葡萄糖（血糖，mg/dl，对照=141±3，IBMX=210±17 P<0.001 和 mc5=191±13 P

体外：在 100 μM 时，KMUP-1 (一种黄嘌呤衍生物) 和 IBMX 在诱导气管松弛方面最有效；KMUP-1 和 IBMX 诱导的松弛反应幅度没有显著差异[1]。IBMX (100 μM) 激活肾外髓质 K+ (ROMK) 通道 (n=6，P+ (HK) 喂养的大鼠中分离出的皮质集合管 (CCD) 20 分钟会导致管状 cAMP 含量显著增加至 1.43±0.35 pg/mm 小管长度 (n=14) 与载体处理对照中测量的小管长度 (0.61±0.13 pg/mm 小管长度，n=12，P[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：IBMX 是一种非选择性 PDE 抑制剂，可显著降低肝糖原储存量 (mg/g，IBMX 22±1.5 P0.05) mc2 也没有改变血浆葡萄糖 (对照=141±3和mc2=145±5)。IBMX 对增加血浆葡萄糖的功效最高[3]。IBMX 和罗布麻宁处理可显著降低冷诱导的右心室 (RV) 收缩压升高 (分别为 23.5±1.8 和 24.2±0.6 mmHg)，尽管它们不会将 RV 压力降低至热控制水平。IBMX 或 Apocynin 显著降低冷暴露大鼠小 PA 的内侧层厚度 (分别为 19.0±0.9 和 16.9±0.8 μM) 并增加管腔直径 (分别为 62.7±4.2 和 59.5±4.3 μM)[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠[3] 使用雄性小鼠（25-35 克）。实验中，将测试化合物（IBMX、MCPIP、mc1、mc2、mc5 或 mc6）或溶剂（对照）以 1 毫克/千克的剂量皮下注射到小鼠体内，每天两次（上午 8:00 和晚上 8:00），连续 7 天。大鼠[4] 使用六组雄性 Sprague-Dawley 大鼠（150-180 克，每组 6 只大鼠）。三组大鼠被置于气候可控的步入式室内，室内温度保持在中等低温（5.0±1°C）。其余组大鼠被置于室温（23.5±1°C，温暖）的相同室内，作为对照。经过八周的寒冷暴露后，每个温度条件下的 3 组分别接受 IBMX（PDE-1 抑制剂，8.5 mg/kg/天）、Apocynin（NADPH 氧化酶抑制剂，25 mg/kg/天）和载体（DMSO，50%）的持续静脉输注。药物剂量分别经过验证，可以有效抑制 PDE-1 和 NADPH 氧化酶活性。每周测量体重。输注药物一周后，在麻醉状态下测量动物的右心室收缩压 (RVBP)。RVP 是肺动脉血压 (PAP) 的可靠指标，已被许多研究者用于评估 PH。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：细胞在24孔板中生长，每孔105个细胞。汇合后，用磷酸盐缓冲液（PBS）洗涤单层细胞，然后在100μM IBMX存在下与KMUP-1（0.1-100μM）一起孵育20分钟。通过添加10％三氯乙酸（TCA）终止孵育。对细胞悬浮液进行超声处理，然后在4°C下以2500×g离心15分钟。为了去除TCA，用5倍体积的水饱和乙醚提取上清液三次。然后，将上清液冻干，并使用市售的放射免疫分析试剂盒测定每个样品的环GMP或AMP[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PDE3 PDE4

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参考文献：[1]. Wu BN, et al. KMUP-1, a xanthine derivative, induces relaxation of guinea-pig isolated trachea: the role of the epithelium, cyclic nucleotides and K+ channels. Br J Pharmacol. 2004 Aug;142(7):1105-14[2]. Wei Y, et al. Angiotensin II type 2 receptor regulates ROMK-like K+ channel activity in the renal cortical collecting duct during high dietary K+ adaptation. Am J Physiol Renal Physiol. 2014 Oct 1;307(7):F833-43[3]. Hosseini A, et al. Differential metabolic effects of novel cilostamide analogs, methyl carbostiryl derivatives, on mouse and hyperglycemic rat. Iran J Basic Med Sci. 2012 Jul;15(4):916-25.[4]. Crosswhite P, et al. Inhibition of phosphodiesterase-1 attenuates cold-induced pulmonary hypertension. Hypertension. 2013 Mar;61(3):585-92.

品牌介绍:• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。