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MCE 国际站：Cyclosporin A

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0579

CAS：59865-13-3

中文名称：环孢霉素A；环孢素A；环孢多肽A；环孢灵；赛斯平；环孢素

Synonyms：环孢素; Cyclosporine A; Ciclosporin A; CsA

纯度：99.94%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Cyclosporin A (Cyclosporine A) 是一种免疫抑制剂，能与亲环素结合，抑制 protein phosphatase 2B (PP2B/calcineurin) 活性的IC50 值为 7 nM。Cyclosporin A 也抑制 CD11a/CD18 粘附分子。

生物活性：Cyclosporin A (Cyclosporine A) 是一种免疫抑制剂，可与亲环蛋白结合并抑制神经钙蛋白的磷酸酶活性，IC₅₀ 为 5 nM^[3]。环孢菌素 A 还抑制 CD11a/CD18 粘附^[8]。 IC50 和目标：IC50：7 nM（神经钙蛋白）体外环孢菌素 A 能够与 T 细胞中的亲环蛋白结合^[1] . Cyclosporin A 通过形成 Cyclophilin-Cyclosporin A 复合物来抑制神经钙蛋白^[2]。 Cyclosporin A 抑制受刺激细胞中的神经钙蛋白，IC₅₀ 值为 7 nM^[3]。 Cyclosporin A 抑制 NF-AT 的核转位^[4]。 Cyclosporin A 通过阻止 MTP 打开对线粒体产生影响，IC₅₀ 为 39 nM^[5]。 体内： Cyclosporin A 具有免疫抑制活性，在小鼠、大鼠和豚鼠中通过胃肠外和口服给药具有活性^[6]。环孢菌素A可用于器官移植预防排斥反应^[7]。

体外：Cyclosporin A 能够与 T 细胞中的亲环素结合[1]。 Cyclosporin A 通过形成 Cyclophilin-Cyclosporin A 复合物来抑制神经钙蛋白[2]。 Cyclosporin A 抑制受刺激细胞中的神经钙蛋白，IC50 值为 7 nM[3]。 Cyclosporin A 抑制 NF-AT 的核转位[4]。Cyclosporin A 通过阻止 MTP 打开对线粒体产生影响，IC50 为 39 nM[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Cyclosporin A 具有免疫抑制活性，在小鼠、大鼠和豚鼠中通过胃肠外和口服给药均有活性[6]。Cyclosporin A 可用于器官移植预防排斥反应[7]。血液药代动力学参数表明：Cyclosporin A (10 mg/kg；iv) 在雄性 Wistar 大鼠 (140-200 g，5-6 周)[9]。

动物实验：在第 0 天，大鼠腹腔注射 0.5 mL 免疫，小鼠静脉注射 0.2 mL 10% 洗涤过的绵羊红细胞 (SE) 悬浮液。为了引起二次反应，在初次免疫后 8-11 周，小鼠静脉注射 0-2 mL 0.25% 洗涤过的 SE (107 个细胞) 进行加强免疫。为了延长治疗时间，动物在 13 周内每天在食物中平均接受 45 mg/kg 环孢菌素 A。这些大鼠在宰杀前 5 天进行免疫。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将免疫抑制剂溶解在乙醇中，浓度为细胞处理所需浓度的 1000 倍。将细胞 (106) 悬浮在微量离心管中的 1 mL 完全培养基中；加入 1 μL 乙醇或环孢菌素 A 的乙醇溶液，并在 37°C 下孵育细胞 1 小时。在冰上用 1 mL PBS 将细胞清洗两次，并在 50 μL 低渗缓冲液中裂解，该缓冲液含有 50 mM Tris (pH 7.5)；0.1 mM EGTA；1 mM EDTA；0.5 mM 二硫苏糖醇；以及每 mL 50 μg 苯甲基磺酰氟、50 μg 大豆胰蛋白酶抑制剂、5 μg 亮抑酶肽和 5 μg Kiker 52G。裂解物需经过三次循环：在液氮中冷冻，然后在 30°C 下解冻，然后在 4°C 下以 12,000×g 的速度离心 10 分钟。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Cyclophilin D

热销产品：1-Bromo-4-(trifluoromethyl)benzene-d4  | ONC206  | Delamanid  | EMD534085  | PFM01

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参考文献：[1]. Handschumacher RE, et al. Cyclophilin: a specific cytosolic binding protein for cyclosporin A. Science. 1984 Nov 2;226(4674):544-7.[2]. Liu J, et al. Calcineurin is a common target of cyclophilin-cyclosporin A and FKBP-FK506 complexes. Cell. 1991 Aug 23;66(4):807-15.[3]. Fruman DA, et al. Calcineurin phosphatase activity in T lymphocytes is inhibited by FK 506 and cyclosporin A. Proc Natl Acad Sci U S A. 1992 May 1;89(9):3686-90.[4]. Flanagan WM, et al. Nuclear association of a T-cell transcription factor blocked by FK-506 and cyclosporin A. Nature. 1991 Aug 29;352(6338):803-7.[5]. Nicolli A, et al. Interactions of cyclophilin with the mitochondrial inner membrane and regulation of the permeability transition pore, and cyclosporin A-sensitive channel. J Biol Chem. 1996 Jan 26;271(4):2185-92.[6]. Borel JF, et al. Effects of the new anti-lymphocytic peptide cyclosporin A in animals. Immunology. 1977 Jun;32(6):1017-25.[7]. Williams, R, et al. Randomised trial comparing FK506 and cyclosporin in prevention of liver allograft rejection. European FK506 Multicentre Liver Study Group. Lancet, 1994, 344(8920), 423-428.[8]. Dalmarco EM, et al. Cyclosporin A inhibits CD11a/CD18 adhesion molecules due to inhibition of TNFalpha and IL-1 beta levels in the mouse model of pleurisy induced by carrageenan. Cell Adh Migr. 2008 Oct-Dec;2(4):231-5.[9]. Medeiros M, et al. Increased cyclosporine bioavailability induced by experimental nephrotic syndrome in rats. Can J Physiol Pharmacol. 2007 May;85(5):502-6.[10]. Nguyen LT, et al. Lysyl oxidase inhibitors attenuate cyclosporin A-induced nephropathy in mouse. Sci Rep. 2021 Jun 14;11(1):12437.[11]. Ling H, et al. Therapeutic role of TGF-beta-neutralizing antibody in mouse cyclosporin A nephropathy: morphologic improvement associated with functional preservation. J Am Soc Nephrol. 2003 Feb;14(2):377-88.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。