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MCE 国际站：MCC950

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12815

CAS：210826-40-7

Synonyms：CP-456773; CRID3

纯度：99.62%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：MCC950 (CP-456773; CRID3) 是一种有效，选择性的 NLRP3 抑制剂，在 BMDMs 和 HMDMs中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。

生物活性：MCC950 (CP-456773; CRID3) 是一种有效的选择性 NLRP3 抑制剂，在 BMDM 和 HMDM 中的 IC₅₀ 分别为 7.5 和 8.1 nM，分别。 IC50 和目标：IC50：7.5 nM（NLRP3，在 BMDM 中），8.1 nM（NLRP3，在 HMDM 中）^[1] 体外： MCC950 在纳摩尔浓度下阻断经典和非经典 NLRP3 激活。 MCC950 特异性抑制 NLRP3，但不抑制 AIM2、NLRC4 或 NLRP1 激活。 MCC950 对 NLRP3 炎性体激活的影响在小鼠骨髓来源的巨噬细胞 (BMDM) 和人单核细胞来源的巨噬细胞 (HMDM) 中进行了测试。 MCC950 在 BMDM 中的 IC₅₀ 约为 7.5 nM，而在 HMDM 中具有相似的抑制能力（IC₅₀=8.1 nM）。 MCC950 还剂量依赖性地抑制 IL-1β 但不抑制 TNF-α 分泌。MCC950 在非经典途径刺激时特异性阻断 caspase-11 定向的 NLRP3 激活和 IL-1β 分泌。 NLRC4 刺激的 IL-1β 和 TNF-α 分泌（被 鼠伤寒沙门氏菌 激活）即使在 10 μM 的浓度下也不会被 MCC950 抑制。 MCC950 不抑制响应 S 的 caspase-1 激活或 IL-1β 加工。鼠伤寒。 pro-caspase-1 和 pro-IL-1β 在细胞裂解物中的表达基本上不受 MCC950 处理的影响^[1]。 体内： MCC950 可减少白介素-1p (IL-1β) 的产生并减轻实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的严重程度，EAE 是一种多发性硬化症的疾病模型。用 MCC950 预处理可降低 IL-1β 和 IL-6 的血清浓度，同时不会显着降低 TNF-α 的量。用 MCC950 治疗小鼠可延迟 EAE 的发作并降低其严重程度。第 22 天处死的小鼠脑单核细胞的细胞内细胞因子染色和 FACS 分析显示，与 PBS 处理的小鼠相比，MCC950 处理的小鼠中产生 IL-17 和 IFN-γ 的 CD3⁺ T 细胞的频率适度降低老鼠。 CD3⁺ T 的 CD4⁺ 和 γδ⁺ 亚群中产生 IFN-γ 尤其是 IL-17 的细胞数量也减少细胞^[1]。

体外：MCC950 在纳摩尔浓度下阻断典型和非典型 NLRP3 激活。MCC950 特异性抑制 NLRP3 激活，但不抑制 AIM2、NLRC4 或 NLRP1 激活。在小鼠骨髓来源的巨噬细胞 (BMDM) 和人类单核细胞来源的巨噬细胞 (HMDM) 中测试了 MCC950 对 NLRP3 炎症小体激活的影响。MCC950 在 BMDM 中的 IC50 约为 7.5 nM，而在 HMDM 中具有相似的抑制能力 (IC50=8.1 nM)。MCC950 还以剂量依赖性方式抑制 IL-1β 分泌，但不抑制 TNF-α 分泌。MCC950 在刺激非典型通路时特异性阻断 caspase-11 定向的 NLRP3 激活和 IL-1β 分泌。 NLRC4 刺激的 IL-1β 和 TNF-α 分泌（由鼠伤寒沙门氏菌激活）即使在浓度为 10 µM 时也不会被 MCC950 抑制。MCC950 不会抑制鼠伤寒沙门氏菌引起的 caspase-1 活化或 IL-1β 加工。细胞裂解物中 pro-caspase-1 和 pro-IL-1β 的表达不会受到 MCC950 处理的显著影响[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：MCC950 可减少白细胞介素-1β (IL-1β) 的产生，并减轻实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)（多发性硬化症的一种疾病模型）的严重程度。用 MCC950 进行预处理可降低血清中 IL-1β 和 IL-6 的浓度，但不会显著降低 TNF-α 的量。用 MCC950 治疗小鼠可延迟 EAE 的发病并减轻其严重程度。对第 22 天处死的小鼠的脑单核细胞进行细胞内细胞因子染色和 FACS 分析显示，与 PBS 治疗的小鼠相比，MCC950 治疗的小鼠中产生 IL-17 和 IFN-γ 的 CD3+ T 细胞的频率略有降低。在 CD4+ 和 γδ+ CD3+ T 细胞亚群中，产生 IFN-γ 和 IL-17 的细胞数量也减少[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[1] 用 150 µg MOG 肽 35-55 乳化在含有 4 mg/mL（0.4 mg/只小鼠）热灭活 MTB 的 CFA 中，对 C57BL/6 小鼠进行皮下免疫。在第 0 天和第 2 天给小鼠腹腔注射 500 ng 百日咳毒素 (PT: kaketsuken)。在疾病诱发时、第 0、1 和 2 天以及此后每 2 天给小鼠腹腔注射 MCC950 (10 mg/kg)。在相同时间点给对照小鼠施用载体 (PBS)。每天观察小鼠的临床疾病症状（非盲法）。疾病严重程度评分如下：无临床症状，0；尾巴无力，1；步态失调，2；后肢无力，3；后肢瘫痪，4；四肢瘫痪，5。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：BMDM 以 5×105/mL 或 1×106/mL 接种，HMDM 以 5×105/mL 接种，PBMC 以 2×106/mL 或 5×106/mL 接种于 96 孔板中。第二天更换过夜培养基，用来自大肠杆菌血清型 EH100 (ra) TLRgrad 的 10 ng/mL LPS 刺激细胞 3 小时。除去培养基，用无血清培养基 (SFM) 替换，该培养基含有 DMSO (1:1,000)、MCC950 (0.001-10 µM)、Parthenolide (10 µM) 或拜耳半胱氨酰白三烯受体拮抗剂 1-(5-羧基-2{3-[4-(3-环己基丙氧基)苯基]丙氧基}苯甲酰)哌啶-4-羧酸 (40 µM)，持续 30 分钟。然后用炎症小体激活剂刺激细胞：5 mM 腺苷 5'-三磷酸二钠盐水合物 (ATP) (1 小时)、1 µg/mL 聚（脱氧腺苷酸-胸苷酸）酸钠盐 (Poly dA:dT) 用 Lipofectamine 200 转染 (3-4 小时)、200 µg/mL MSU (过夜) 和 10 µM 尼日利亚菌素 (1 小时) 或鼠伤寒沙门氏菌 UK-1 菌株。细胞也用 25 µg/mL 聚腺苷酸-聚尿苷酸 (4 小时) 刺激。对于非典型炎症小体激活，用 100 ng/mL Pam3CSK4 引发细胞 4 小时，除去培养基并替换为含有 DMSO 或 MCC950 的 SFM，并使用 0.25% FuGENE 转染 2 µg/mL LPS 16 小时。取出上清液，用 ELISA 试剂盒进行分析。LDH 释放量用 CytoTox96 非放射性细胞毒性试验测量[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：NLRP3

热销产品：Lupeol  | Hinokiflavone  | PD150606  | Zidovudine  | Monomethyl fumarate

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Coll RC, et al. A small-molecule inhibitor of the NLRP3 inflammasome for the treatment of inflammatory diseases. Nat Med. 2015 Mar;21(3):248-55.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。