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T-5224

MCE 国际站：T-5224

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12270

CAS：530141-72-1

纯度：99.59%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：T-5224 是选择性的转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制剂，具有抗炎活性，能特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性，而不影响其他转录因子的结合活性。T-5224 抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。

生物活性：T-5224是一种转录因子c-Fos/activator protein (AP)-1抑制剂，具有抗炎作用，特异性抑制c-Fos/c-Jun的DNA结合活性而不影响其他转录因子。 T-5224 抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13 和 Adamts-5 转录上调^[1][2]。 IC50 和目标：c-Fos/激活蛋白 (AP)-1^[1]。

体外：T-5224 抑制 IL-1β 刺激的人滑膜 SW982 细胞体外产生 MMP-1、MMP-3、IL-6 和 TNF-α 介质，平均 IC50 约为 10 μM[2]。T-5224 (0-80 μM) 以剂量依赖性方式显著抑制 HSC-3-M3 细胞的侵袭、迁移和 MMP 活性[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：腹膜内注射 LPS 后再给予 T-5224（300 mg/kg，口服）可显著防止血清 TNFα、HMGB1、ALT/AST 水平以及肝组织 MIP-1α 和 MCP-1 水平的急性升高，并降低致死率（27%）[4]。在大鼠和猴肝微粒体中观察到 G2 是 T-5224 的主要代谢物，这表明 G2 不是人类特异性代谢物[5]。T-5224（300 mg/kg，口服）可抑制 C57BL/6 小鼠中 TNF-alpha 和其他下游效应物的产生[6]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：LPS组小鼠在注射LPS后立即口服等体积的T-5224溶液中的聚乙烯吡咯烷酮溶液，T-5224组小鼠同样方式口服T-5224（300mg/kg，po）。对照组小鼠腹腔注射生理盐水后立即口服聚乙烯吡咯烷酮溶液。每次测量均在最佳时间采集血样。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：将 HSC-3-M3 细胞用含有 0.5% FBS 的 DMEM 饥饿培养 24 小时。细胞侵袭装置的上室用 50 μL 0.1 × 基底膜提取物溶液包被，并孵育过夜。将 HSC-3-M3 细胞（5.0 × 104 个细胞/孔）加入上室，上室含有 0.5% FBS 的 DMEM，混合 0-80 μM T-5224；将含有 10% FBS 的 DMEM 加入下室，孵育 48 小时。使用多标记板读取器读取底板。将数据与标准曲线进行比较，以确定侵袭细胞的比例。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：c-Fos

热销产品：L319  | L-Theanine  | Losartan (potassium)  | Homogentisic acid  | Allantoin  | SM-164 Hydrochloride  | Bozitinib  | Ketanserin  | S107  | Monastrol

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Makino H, et al. A selective inhibition of c-Fos/activator protein-1 as a potential therapeutic target for intervertebraldisc degeneration and associated pain. Sci Rep. 2017 Dec 5;7(1):16983.

[2]. Aikawa Y, et al. Treatment of arthritis with a selective inhibitor of c-Fos/activator protein-1. Nat Biotechnol. 2008 Jul;26(7):817-23.

[3]. Kamide D, et al. Selective activator protein-1 inhibitor T-5224 prevents lymph node metastasis in an oral cancer model. Cancer Sci.?2016 May;107(5):666-73.

[4]. Izuta S, et al. T-5224, a selective inhibitor of c-Fos/activator protein-1, attenuates lipopolysaccharide-induced liver injury in mice. Biotechnol Lett. 2012 Dec;34(12):2175-82.

[5]. Uchihashi S, et al. Metabolism of the c-Fos/activator protein-1 inhibitor T-5224 by multiple human UDP-glucuronosyltransferase isoforms. Drug Metab Dispos. 2011 May;39(5):803-13.

[6]. Miyazaki H, et al. The effects of a selective inhibitor of c-Fos/activator protein-1 on endotoxin-induced acute kidney injury in mice. BMC Nephrol. 2012 Nov 23;13:153.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。