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Deucravacitinib | MCE

已有 411 次阅读 2025-5-30 16:39 |系统分类:博客资讯

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Deucravacitinib

MCE 国际站：Deucravacitinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-117287

CAS：1609392-27-9

Synonyms：BMS-986165

纯度：99.87%

存储条件：粉末 -20°C 3 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，有潜力用于自身免疫性疾病的研究，Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50=1.0 nM)，并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib，是 FDA 全球首个从头设计的氘代物，可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。

生物活性：Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种具有高选择性、口服生物利用度的变构 TYK2 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病，它选择性地结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC_{50< /sub>}=1.0 nM) 并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。 Deucravacitinib 抑制IL-12/23 和I 型干扰素 通路^[1]^[2]。 IC50 和目标：Tyk2^[1] 体外： Deucravacitinib (BMS-986165) 不同于以前的 JAK 抑制剂，因为它具有选择性地选择性结合 TYK2 的假激酶 (JH2) 结构域并通过变构机制抑制其功能^[1]。 Deucravacitinib 在人和小鼠全血中保持优异的效力 (IC_{50< /sub>s=13 和 100 nM，分别）并且在通量测定中没有显着的 hERG 抑制作用（IC₅₀>80 μM）^[1]。}

IC50 & Target：Tyk2 JH2 0.2 nM (IC50) JAK1 JH2 1 nM (IC50) IL-12 IL-23

热销产品：Marizomib | LLY-283 | Mesitaldehyde | Sodium aescinate | L-Ornithine

参考文献：[1]. Wrobleski ST, et al. Highly Selective Inhibition of Tyrosine Kinase 2 (TYK2) for the Treatment of Autoimmune Diseases: Discovery of the Allosteric Inhibitor BMS-986165. J Med Chem. 2019 Jul 18.[2]. Catlett I, et al. SAT0226 A first-in-human, study of BMS-986165, a selective, potent, allosteric small molecule inhibitor of tyrosine kinase 2. Annals of the Rheumatic Diseases 2017;76:859.

品牌介绍:• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。