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盐酸异丙肾上腺素 | Isoprenaline hydrochloride | MCE

已有 288 次阅读 2025-5-30 16:43 |系统分类:博客资讯

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Isoprenaline

MCE 国际站：Isoprenaline hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0468

CAS：51-30-9

中文名称：盐酸异丙肾上腺素

Synonyms：盐酸异丙肾上腺素; Isoproterenol hydrochloride

纯度：99.86%

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Isoprenaline (Isoproterenol) hydrochloride 是一种非选择性的 β-肾上腺素受体激动剂，具有口服活性。Isoprenaline 具有强效的外周血管扩张、支气管扩张和心脏刺激活性。Isoprenaline 可用于心动过缓和支气管哮喘的研究。

生物活性：Isoprenaline (Isoproterenol) hydrochloride 是一种非选择性、口服活性的 β-adrenergic receptor 激动剂。异丙肾上腺素具有有效的外周血管扩张剂、支气管扩张剂和心脏刺激作用。异丙肾上腺素可用于心动过缓和支气管哮喘的研究^[1]^[2]^[3]^[4][5]^[6]。体外异丙肾上腺素（异丙肾上腺素）盐酸盐（300 nM，3 分钟）增加微粒 cGMP 和西洛酰胺抑制的低 K_m cAMP完整大鼠脂肪细胞中的磷酸二酯酶 (cAMP-PDE) 活性降低了约 100%^[1]。异丙肾上腺素抑制大鼠脂肪细胞中胰岛素刺激的葡萄糖转运活性。在没有腺苷的情况下，异丙肾上腺素会促进胰岛素刺激的细胞表面 GLUT4 的可及性随时间（t1/2 大约 2 分钟）降低 > 50%，这与观察到的运输活动抑制直接相关^[2]. 异丙肾上腺素（5 nM 和 10 μM）可提高环 AMP 水平，而环磷酰胺 (cilostamide) (10 mM) 和咯利普兰（一种环 AMP 特异性 PDE (PDE 4) 抑制剂）可增强这种作用(10 mM) 和环状 GMP 升高剂（50 nM ANF 或 30 nM SNP 加 100 nM DMPPO）^[3]。异丙肾上腺素增加 Gi alpha-2 基因的转录活性至对照值的 140%，而 Gs alpha 的基因特异性杂交保持不变^[4]。异丙肾上腺素 (20 nM) 增加总 iK 的幅度并引起大约iK 激活曲线中的 10 mV，在不存在和存在 300 nM 尼索地平以阻断 L 型 Ca²⁺ 电流^[5] 的情况下均如此。< b r/> 异丙肾上腺素 (20 nM) 使兔离体起搏细胞中窦房结起搏细胞的自发起搏率增加 16%^[5]。 体内：异丙肾上腺素（异丙肾上腺素）盐酸盐（口服，0.27-0. 64 μg/kg）在狗体内通过相对少量的反应广泛代谢^{[ 6]}。

体外：异丙肾上腺素（异丙肾上腺素）盐酸盐（300 nM，3 分钟）可使完整大鼠脂肪细胞中受 cGMP 和西洛他胺抑制的低 Km cAMP 磷酸二酯酶 (cAMP-PDE) 活性增加约 100%[1]。异丙肾上腺素可抑制大鼠脂肪细胞中胰岛素刺激的葡萄糖转运活性。在没有腺苷的情况下，异丙肾上腺素可促使胰岛素刺激的细胞表面 GLUT4 的可及性随时间（t1/2 约 2 分钟）下降 > 50%，这与观察到的转运活性抑制直接相关[2]。异丙肾上腺素 (5 nM 和 10 μM) 可增加环磷酸腺苷水平，而西洛他胺 (10 mM)、咯利普兰（一种环磷酸腺苷特异性 PDE (PDE 4) 抑制剂）（10 mM）和环 GMP 升高剂（50 nM ANF 或 30 nM SNP 加 100 nM DMPPO）可增强此作用[3]。异丙肾上腺素可使 Gi alpha-2 基因的转录活性增加至对照值的 140%，而 Gs alpha 的基因特异性杂交保持不变[4]。异丙肾上腺素 (20 nM) 可增加总 iK 的幅度，并导致 iK 活化曲线负移约 10 mV，无论是在没有或存在 300 nM 尼索地平的情况下均可阻断 L 型 Ca2+ 电流[5]。异丙肾上腺素（20 nM）可使兔分离的窦房结起搏细胞的自发起搏率增加 16%[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：异丙肾上腺素（异丙肾上腺素）盐酸盐（口服，0.27-0.64 μg/kg）在狗体内代谢广泛，但反应较少[6]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：β adrenergic receptor

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参考文献：[1]. Degerman E, et al. Evidence that insulin and isoprenaline activate the cGMP-inhibited low-K_m cAMP phosphodiesterase in rat fat cells by phosphorylation. Proc Natl Acad Sci U S A. 1990 Jan;87(2):533-7[2]. Vannucci SJ, et al. Cell surface accessibility of GLUT4 glucose transporters in insulin-stimulated rat adipose cells. Modulation by isoprenaline and adenosine. Biochem J. 1992 Nov 15;288 (Pt 1):325-30.[3]. Delpy E, et al. Effects of cyclic GMP elevation on isoprenaline-induced increase in cyclic AMP and relaxation in rat aortic smooth muscle: role of phosphodiesterase 3. Br J Pharmacol. 1996 Oct;119(3):471-8.[4]. Muller FU, et al. Isoprenaline stimulates gene transcription of the inhibitory G protein alpha-subunit Gi alpha-2 in rat heart. Circ Res. 1993 Mar;72(3):696-700.[5]. Lei M, et al. Modulation of delayed rectifier potassium current, iK, by isoprenaline in rabbit isolated pacemaker cells. Exp Physiol. 2000 Jan;85(1):27-35.[6]. M E Conolly, et al. Metabolism of isoprenaline in dog and man. Br J Pharmacol

品牌介绍:• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。