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辣椒素 | Capsaicin | MCE

已有 240 次阅读 2025-4-23 13:30 |系统分类:博客资讯

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Capsaicin

MCE 国际站：Capsaicin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10448

CAS：404-86-4

中文名称：辣椒素；辣椒碱

Synonyms：辣椒素; (E-Capsaicin

纯度：99.85%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，1 年；-20°C，6 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Capsaicin ((E)-Capsaicin) 是辣椒中的活性成分，是一种 TRPV1 激动剂。Capsaicin 具有减轻疼痛、抗氧化、抗炎、神经保护和抗癌作用。

生物活性：辣椒素 ((E)-Capsaicin) 是辣椒的一种活性成分，是一种 TRPV1 激动剂。辣椒素具有镇痛、抗氧化、抗炎、神经保护和抗癌作用^[1]^[2]。 IC50 和目标：EC50：290 nM（hTRPV1，在 HEK293 细胞中）^[1] 体外： 辣椒素（50-300 μM；24 -72 小时）显示细胞生长以剂量和时间依赖性方式增加减少。观察到的 IC50 值约为 150 μM^[2]。辣椒素（50-300 μM；24-72 小时）显示胞质细胞色素 c 增加，caspase 3 和 PARP (p85) 激活) 水平，并降低抗凋亡 Bcl-2 蛋白并增加促凋亡 Bad/Bax 表达^[2]。辣椒素增加核浓缩、核 DNA 片段化和亚 G1 DNA content^[2]. 辣椒素通过降低cyclin B1和D1调控因子的表达抑制FaDu细胞G1/S期细胞周期进程蛋白激酶 cdk-1、cdk-2 和 cdk-4^[2]。 体内研究： 辣椒素通过改变凋亡调节因子 p53、Bcl-2、Bax 和 caspase-3 的蛋白表达来抑制肺癌的发展^{[2]< /sup>。}

体外：Capsaicin (50-300 µM；24-72 小时) 表现出剂量和时间依赖性方式细胞生长的减少。观察到的 IC50 值约为 150 µM[2]。 Capsaicin (50-300 µM; 24-72 小时) 显示细胞质细胞色素 c 增加、胱天蛋白酶 3 和 PARP (p85) 水平激活，并降低抗凋亡 Bcl-2 蛋白，增加促凋亡 Bad/Bax 表达[2]。 Capsaicin 增加核凝聚、核 DNA 碎片和亚 G1 DNA 含量[2]。 Capsaicin 通过降低细胞周期蛋白 B1 和 D1 调节剂以及细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶 cdk-1、cdk-2 和 cdk-4 的表达来抑制 FaDu 细胞在 G1/S 期的细胞周期进程[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Capsaicin 通过改变凋亡调节因子 p53、Bcl-2、Bax 和 caspase-3 的蛋白表达来抑制肺癌的发展[2]。 Capsaicin (每只小鼠 2 µg，40 µL，注入左后爪足底表面) 可诱导小鼠出现疼痛相关行为[4]。 Capsaicin (每只大鼠 10 µL 中 3-30 µg，足底注射) 可诱导大鼠继发性机械超敏反应 (SMH) (临床上用作潜在预测神经性疼痛的模型)[5]。 Capsaicin (每只大鼠 25 μL 中 0-500 μg，皮下注射到右侧触须垫中心) 会引起大鼠口面部区域疼痛[6]。大剂量时，辣椒素可能需要在麻醉状态下给药[7][8]。 Capsaicin 比 Dihydrocapsaicin (HY-N0361) 更刺激[9]。 Note: 辣味呛人，请注意。Capsaicin ((E)-Capsaicin) 在不同情况下的半致死剂量 (LD50)： Animal Backgroud Route LD50 References Rat adult ip 10 mg/kg [10] female; 51-54 g ip 10.40-13.20 mg/kg [11] female; 141 g ip 9.50 mg/kg [11] male po 161.2 mg/kg [12] female po 148.1 mg/kg [12] Mice male; 25-35 g iv 0.56 mg/kg [11] male po 118.8 mg/kg [12] male ip 7.56 mg/kg [10] female po 97.4 mg/kg [12] female; 30 g ip 6.50 mg/kg [11] ip 7.65 mg/kg [11] im 7.80 mg/kg [11] sc 9.00 mg/kg [11] po 60-75 mg/kg [11] po 190 mg/kg [11] pr >218 mg/kg [11] dermal >512 mg/kg [11] intratracheal 1.60 mg/kg [11] Hamster male; 65 g ip >120 mg/kg [11] Guinea Pig male; 405 g ip >1.10 mg/kg [11] Rabbit adult; 503 g ip >50 mg/kg [11] MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：EC50: 290 nM (hTRPV1, in HEK293 cell)[1]

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参考文献：[1]. McNamara FN, et al. Effects of piperine, the pungent component of black pepper, at the human vanilloid receptor (TRPV1). Br J Pharmacol. 2005 Mar;144(6):781-90.[2]. Shin YH, et al. The Effect of Capsaicin on Salivary Gland Dysfunction. Molecules. 2016 Jun 25;21(7).[3]. Anandakumar P, et al. Capsaicin provokes apoptosis and restricts benzo(a)pyrene induced lung tumorigenesis in Swiss albino mice. Int Immunopharmacol. 2013 Jun 6;17(2):254-259.[4]. Nah JJ, et al. Effect of ginsenosides, active components of ginseng, on capsaicin-induced pain-related behavior. Neuropharmacology. 2000 Aug 23;39(11):2180-4.[5]. Joshi SK, et al Comparison of antinociceptive actions of standard analgesics in attenuating capsaicin and nerve-injury-induced mechanical hypersensitivity. Neuroscience. 2006 Dec 1;143(2):587-96.[6]. Pelissier T, et al. The orofacial capsaicin test in rats: effects of different capsaicin concentrations and morphine. Pain. 2002 Mar;96(1-2):81-7.[7]. Matsuda H, et al. Roles of capsaicin-sensitive sensory nerves, endogenous nitric oxide, sulfhydryls, and prostaglandins in gastroprotection by momordin Ic, an oleanolic acid oligoglycoside, on ethanol-induced gastric mucosal lesions in rats. Life Sci. 1999;65(2):PL27-32.[8]. Demirbilek S, et al. Small-dose capsaicin reduces systemic inflammatory responses in septic rats. Anesth Analg. 2004 Nov;99(5):1501-1507.[9]. Friedman JR, et al. Anticancer Activity of Natural and Synthetic Capsaicin Analogs. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Mar;364(3):462-473.[10]. Glinsukon T, et al. Acute toxicity of capsaicin in several animal species[J]. Toxicon, 1980, 18(2): 215-220.[11]. Kawada T, Iwai K. In vivo and in vitro metabolism of dihydrocapsaicin, a pungent principle of hot pepper [Capsicum annuum], in rats[J]. Agricultural and Biological Chemistry (Japan), 1985, 49(2).[12]. Saito A, Yamamoto M. Acute oral toxicity of capsaicin in mice and rats[J]. The Journal of toxicological sciences, 1996, 21(3): 195-200.

品牌介绍:• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。