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MCE 国际站：IMT1B

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-137067

CAS：2304621-06-3

Synonyms：LDC203974

纯度：99.36%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：IMT1B (LDC203974) 是一种具有口服活性的，非竞争性的，特异性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 别构抑制剂，可抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达。

生物活性：IMT1B 具有抗肿瘤作用^[1]。

体外：IMT1B 是一种非竞争性抑制剂，可引起 POLRMT 的构象变化，从而在体外以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录[1]。 IMT1B (0.01 nM-10 μM；72-168 小时) A2780、A549 和 HeLa 细胞的细胞活力呈剂量依赖性降低[1]。 IMT1B 耗尽细胞代谢物[1]。 IMT1B 增加单磷酸和二磷酸核苷酸的水平，导致 AMP/ATP 比率和磷酸化 AMPK 水平显著增加[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：IMT1B (100 mg/kg；口服；每天；持续 4 周) 显著减小含有异种移植物的小鼠的肿瘤大小[1]。 IMT1B 降低 mtDNA 转录水平和呼吸链亚基水平肿瘤[1]。 IMT1B 表现出良好的口服生物利用度 (小鼠 101 %) 和 Cmax (小鼠 5149 ng/mL) 口服给药 (小鼠 10 mg/kg)[1]。 IMT1B 静脉内给药 (小鼠 1 mg/kg) 后血浆清除率为 0.44 L/h/kg，表现出消除半衰期为 1.88 小时[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：POLRMT[1]

热销产品：Doxorubicin (hydrochloride)  | Trastuzumab  | Bleomycin (sulfate)  | Bleomycin (hydrochloride)  | Bevacizumab  | Puromycin (dihydrochloride)  | Trastuzumab deruxtecan  | Ionomycin  | Chloroquine  | Cisplatin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Nina A Bonekamp, et al. Small-molecule inhibitors of human mitochondrial DNA transcription. Nature. 2020 Dec;588(7839):712-716.

品牌介绍：

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。