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MCE 国际站：A1874

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-114305

CAS：2064292-12-0

纯度：99.70%

存储条件：4°C，氮气下保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（氮气下保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：A1874 是一种以 nutlin（MDM2 配体）为基础的、BRD4-降解的 PROTAC，DC50 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。

生物活性：A1874 可有效抑制多种癌细胞系增殖^[1]。

体外：处理 A1874 的 HCT116 细胞（0-10 μM，24 小时）诱导 BRD4 水平的剂量依赖性敲低，接近最大敲低 100 nmol /L 和 BRD4 的最大降解 (Dmax) 达到对照（0.1% DMSO 处理）细胞水平的 98%^[1]。处理 A1874 的 HCT116 细胞（0 -10 μM，24 小时）增加 HCT116 细胞中的 p53 水平并显示剂量依赖性 p53 稳定性^[1]。

IC50 & Target：BRD4

热销产品：Pulsatilla saponin D  | 3-Hydroxyanthranilic acid  | Dofetilide  | Brexpiprazole  | Amlodipine  | Nimodipine  | Magnesium Lithospermate B  | Acid-C2-PEG4-C2-NHS ester  | GK921  | Ellipticine (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Hines J, et al. MDM2-Recruiting PROTAC Offers Superior, Synergistic Antiproliferative Activity via Simultaneous Degradation of BRD4 and Stabilization of p53. Cancer Res. 2019 Jan 1;79(1):251-262.

品牌介绍：

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。