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MCE 国际站：Bexirestrant

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-145556

CAS：2505067-70-7

纯度：99.46%

存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Bexirestrant 是一种具有口服活性的 ER-α 降解剂。

生物活性：Bexirestrant可用于抗雌激素、抗肿瘤的研究^[1][2]。 

体外：Bexirestrant（化合物式Ia）抑制野生型（WT）、Y537S和D538G突变型MCF-7细胞的生长，IC50分别为0.3、6.0、2.2 nM[1]。Bexirestrant诱导WT、Y537S和D538G突变型MCF-7细胞中的ER-α降解，IC50分别为0.3、19.6、12.7 nM[1]。Bexirestrant显示，在1 nM浓度下，WT MCF-7细胞中残留16.3%的ER-α[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内： Bexirestrant（50mg/kg；口服；28天）在 MCF-Y537S 异种移植中表现出良好的疗效[1]。大鼠口服 50 mg/kg 药代动力学参数^[1]：

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Ranjan Kumar Pal, et al, Selective estrogen receptor degrader. WO2021014386 A1. 

[2]. WHO Drug Information, Vol. 35, No. 4, 2021. Geneva: World Health Organization; 2022.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。