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MCE 国际站：GW1929

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15655

CAS：196808-24-9

纯度：99.93%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GW1929 是有效的、具有口服活性的 PPAR-γ 激动剂，对人 PPAR-γ 的 pKi 为8.84。对人和鼠的 pEC50 分别为8.56 和 8.27。GW 1929 (hydrochloride) 具有抗糖尿病效果和神经保护作用。

体外：GW1929 是一种有效的 PPAR-γ 激活剂，对人 PPAR-γ、PPAR-α 和 PPAR-δ 的 pKi 分别为 8.84、50 分别为 8.56 和 8.27[1]。GW1929 (10 μM) 在新皮质细胞培养物中抑制 TBBPA 诱导的 caspase-3 增加和 TBBPA 刺激的 LDH 释放[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：GW1929 (0.5、1、5 mg/kg，口服) 在处理 14 天后显著降低 Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 大鼠的非空腹血浆葡萄糖水平，并具有抗脂解作用。GW1929 (1，5 mg/kg，po) 增加 ZDF 大鼠中葡萄糖刺激的 β 细胞胰岛素分泌[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：动物饲养在 72°F 和 50% 相对湿度下，光照和黑暗循环为 12 小时，并喂养 Formulab Diet 5008。年龄（60 天）和葡萄糖匹配的雄性 Zucker 糖尿病肥胖大鼠每天两次用载体（0.05 M N-甲基葡糖胺）、GW1929（0.5、1.0 或 5.0 mg/kg）或曲格列酮（作为研磨挤出物，悬浮在甲基纤维素中，50、150 和 500 mg/kg）管饲 14 天。另一组动物每天两次通过皮下注射接受 Humulin N 和 Humulin R 的混合物。在给药的第 7 天和第 14 天，获取非空腹血糖、乳酸、胰岛素、总胆固醇、甘油三酸酯、F FA 和血细胞比容的测量值。在给药第 14 天，还采集样本以检测血清药物水平（给药后 2 小时）和糖基化血红蛋白。此外，每周一次，将每组三只动物放入代谢室 48 小时，以定量测定 24 小时食物和水消耗量。在整个研究过程中记录体重。在研究结束时，对 12 只接受 GW1929（1 和 5 mg/kg）或载体的动物（每组 n = 4）进行灌注胰腺实验，以直接评估治疗对基础和葡萄糖刺激的胰岛素分泌的影响。其余动物被杀死，并对它们的胰腺进行免疫细胞化学处理[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：实验中，将细胞以每平方厘米 2 × 105 个细胞的密度接种于 96 孔板中，并在 TBBPA 存在下培养，浓度范围为 1 nM 至 100 μM TBBPA。TBBPA 溶于 DMSO，最终载体浓度为 0.1% (v/v)。实验设计包括对照（无载体）和 DMSO 处理孔，以确定 DMSO 的影响。为了研究 PPAR-γ 是否参与 TBBPA 的神经毒性作用，将细胞与 10 μM TBBPA 和 10 μM GW1929 或 GW9662 共同处理。培养 6 或 24 小时后，收集 100 μL 培养基用于 LDH 分析，收集细胞并在 −70°C 下冷冻用于 caspase-3 活性测量[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：通过闪烁亲近试验 (SPA) 确定配体与细菌表达的 hPPAR-γ 配体结合域 (LBD) 的结合。该试验测量假定配体取代受体结合 [3H]BRL 49653 的能力。试验在 96 孔板中进行。孔中含有不同浓度的 GW1929 或曲格列酮；链霉亲和素修饰的 SPA 珠粒（生物素化 PPAR-γ LBD 已预先结合）；以及 10 nM 特定放射性配体 [3H]BRL 49653（体积为 100 μL）。从每个数据点中减去非特异性结合量（通过含有 50 μM 相应未标记配体的对照孔评估）。对于每个测试化合物，绘制配体浓度与放射性配体结合计数/分钟的关系图，并根据数据的非线性最小二乘拟合估计表观 Ki 值，假设为简单的竞争性结合。结果表示为 pKi，其中 pKi = -log10(KI)[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PPAR-γ 8.56 (pEC50, Human PPAR-γ)

热销产品：Gemcitabine  | 4-Hydroxytamoxifen  | Metformin  | Obeticholic acid  | MS67  | Sorafenib  | Mitoquinone (mesylate)  | Niraparib  | Everolimus  | Capsaicin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Brown KK, et al. A novel N-aryl tyrosine activator of peroxisome proliferator-activated receptor-gamma reverses the diabetic phenotype of the Zucker diabetic fatty rat. Diabetes. 1999 Jul;48(7):1415-24.

[2]. Wojtowicz AK, et al. PPAR-γ agonist GW1929 but not antagonist GW9662 reduces TBBPA-induced neurotoxicity in primary neocortical cells. Neurotox Res. 2014 Apr;25(3):311-22.

品牌介绍：

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。