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PKRA83，1233926-87-8，98.04%_MedChemExpress

已有 389 次阅读 2025-9-3 09:59 |系统分类:科研笔记

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PKRA83

MCE 国际站：PKRA83

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-147056

CAS：1233926-87-8

Synonyms：PKRA7

纯度：98.04%

存储条件：纯品 -20°C 3 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PKRA83 (PKRA7) 是一种有效的促动力 (PK2) 拮抗剂，可竞争 PK2 与其受体 PKR1 和 PKR2 的结合。PKRA83 有效抑制 PK2 受体，对 PKR1 和 PKR2 的 IC50 值分别为 5.0 nM 和 8.2 nM。

生物活性：PKRA83 具有抗癌和抗血管生成活性。 PKRA83 可以穿透血脑屏障^[1]。

体外：PKRA83 (1 µg/mL) 可有效减少 PK2 诱导的体外微血管内皮细胞分支[1]。 PKRA83 (2 μM，24 小时) 阻断 rPK2 在多巴胺能 N27 细胞中的神经保护作用 (rPK2 保护 N27 细胞免受 MPP+ 诱导的多巴胺能神经元细胞死亡)[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：PKRA83 (20 mg/kg；腹腔注射) 在胶质母细胞瘤异种移植肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性[1]。 PKRA83 (15 mg/kg；腹膜内注射，每天一次，持续 2 周) 可抑制患有胶原诱导性关节炎的小鼠的关节炎[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：5.0 nM (PKR1) and 8.2 nM (PKR2)[1]

参考文献：

[1]. Valerie F Curtis, et al. A PK2/Bv8/PROK2 antagonist suppresses tumorigenic processes by inhibiting angiogenesis in glioma and blocking myeloid cell infiltration in pancreatic cancer. PLoS One. 2013;8(1):e54916.

[2]. Ito H, et al. Prokineticin 2 antagonist, PKRA7 suppresses arthritis in mice with collagen-induced arthritis. BMC Musculoskelet Disord. 2016 Sep 8;17(1):387.

[3]. Gordon R, et al. Prokineticin-2 upregulation during neuronal injury mediates a compensatory protective response against dopaminergic neuronal degeneration. Nat Commun. 2016 Oct 5;7:12932.

品牌介绍：

• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；

• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。