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MCE 国际站：Alda-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-18936

CAS：349438-38-6

纯度：99.99%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Alda-1是有效的，选择性的 ALDH2 激动剂，其激活野生型 ALDH2 并恢复近似野生型活性至 ALDH2*2。

生物活性：Alda-1 是一种有效的选择性 ALDH2 激动剂，可激活野生型 ALDH2 并恢复接近野生型的 ALDH2*2 活性。

体内：Alda-1 治疗导致 apoE−/− 小鼠血浆中 4-HNE 蛋白含量显著降低。Alda-1 给药导致 apoE−/− 小鼠 Hp 中与神经发生 (Nog)、线粒体生物合成 (CYTB、ND1) 和细胞凋亡 (Bax、Gsk3b) 相关的基因表达略有增加。Alda-1 给药导致 apoE−/− 小鼠的 FCx 和 Hp 中分别出现 2 种和 10 种差异表达蛋白[1]。Alda-1 (1.5 mg/kg，体重，IP) 给药显著增加了攀爬时间，倾向于减少不动时间并增加了强迫游泳测试中产前应激大鼠的游泳时间。此外，用 Alda-1 治疗产前应激大鼠显著增加了进入迷宫开放臂的次数和在其中停留的时间，这是通过高架十字迷宫测试评估的[2]。 Alda-1（8.5 mg/kg；腹腔注射）与葡萄糖联合使用，在葡萄糖给药 24 小时后，显著降低了 Alda-1 治疗大鼠大脑皮层中 4-HNE 和 FJB 阳性细胞的数量，而 DMSO 治疗大鼠的大脑皮层中 4-HNE 和 FJB 阳性细胞的数量则低于 DMSO 治疗大鼠[3]。Alda-1（10 mg/kg/天）治疗可防止心肌梗死后心肌病大鼠的醛超载、线粒体功能障碍并改善心室功能[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：在三个月大时进行行为验证后，将动物分为以下四组：对照组、对照组 + Alda-1、产前应激组和产前应激组 + Alda-1（每组 6 只动物）。每天腹膜内 (ip) 注射一次 Alda-1，剂量为 1.5 mg/kg bw（溶于 1 mL/kg bw DMSO/水 50/50，共 14 天。同时，对照组和产前应激大鼠接受 1 mL/kg bw DMSO/水 50/50。Alda-1 和载体的注射均在上午 10 点至 11 点之间进行。在 Alda-1 治疗的最后五天，测量高架十字迷宫测试和强迫游泳测试中的行为参数。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：用最佳浓度的刀豆球蛋白 A (Con A; 2.5 μg/mL 和 0.6 μg/mL) 和脂多糖 (LPS, 5 μg/mL) 刺激脾细胞 (4×106 细胞/mL)，并在 96 孔板中孵育，最终体积为 0.2 mL，孵育 72 小时。通过在孵育结束前 16 小时每孔添加 0.5 μCi [3H]-胸苷来确定细胞增殖。用自动细胞收集器收获培养物，并使用液体闪烁计数器评估 [3H] 胸苷掺入。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：ALDH2

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参考文献：

[1]. Stachowicz A, et al. Proteomic Analysis of Mitochondria-Enriched Fraction Isolated from the Frontal Cortex and Hippocampus of Apolipoprotein E Knockout Mice Treated with Alda-1, an Activator of Mitochondrial Aldehyde Dehydrogenase (ALDH2). Int J Mol Sci.

[2]. Stachowicz A, et al. The impact of mitochondrial aldehyde dehydrogenase (ALDH2) activation by Alda-1 on the behavioral and biochemical disturbances in animal model of depression. Brain Behav Immun. 2016 Jan;51:144-53.

[3]. Ikeda T, et al. Effects of Alda-1, an Aldehyde Dehydrogenase-2 Agonist, on Hypoglycemic Neuronal Death. PLoS One. 2015 Jun 17;10(6):e0128844.

[4]. Gomes KM, et al. Aldehydic load and aldehyde dehydrogenase 2 profile during the progression of post-myocardial infarction cardiomyopathy: benefits of Alda-1. Int J Cardiol. 2015 Jan 20;179:129-138.

品牌介绍：

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。