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MCE 国际站：Tepotinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14721

CAS：1100598-32-0

中文名称：特泊替尼；特普替尼

Synonyms：特泊替尼; EMD-1214063

纯度：99.94%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Tepotinib (EMD-1214063) 是一种具有口服活性的、高度选择性，可逆的，ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂，IC50 为 3 nM，对 c-Met 的选择性比 IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib 抑制 c-Met 磷酸化，诱导自噬 (autophagy)。Tepotinib 具有抗肿瘤作用。

生物活性：Tepotinib (EMD-1214063) 是一种口服活性、高选择性、可逆性、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂，IC50 为 3 nM，对 c-Met 的选择性比对 IRAK4、TrkA、Axl、IRAK1 和 Mer 的选择性高 200 倍以上。Tepotinib 可抑制 c-Met 磷酸化并诱导自噬。Tepotinib 具有抗肿瘤作用[1][2][3]。

体外：Tepotinib 抑制 IRAK4、TrkA、Axl、IRAK1、Mer 和 TrkA，IC50 分别为 615、1017、1566、2037、2272 和 5716 nM[1]。 Tepotinib 抑制 A549 细胞中 HGF 诱导的 c-Met 磷酸化，平均 IC50 为 6 nM[1]。 Tepotinib (0.01 nM-30 μM) 可在体外抑制肿瘤细胞增殖和迁移[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Tepotinib 抑制 IRAK4、TrkA、Axl、IRAK1、Mer 和 TrkA，IC50 分别为 615、1017、1566、2037、2272 和 5716 nM[1]。 Tepotinib 抑制 A549 细胞中 HGF 诱导的 c-Met 磷酸化，平均 IC50 为 6 nM[1]。 Tepotinib (0.01 nM-30 μM) 可在体外抑制肿瘤细胞增殖和迁移[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Bladt F, et al. EMD 1214063 and EMD 1204831 constitute a new class of potent and highly selective c-Met inhibitors. Clin Cancer Res, 2013, 19(11), 2941-2951.

[2]. Zhan N, et al. The Effect of Selective c-MET Inhibitor on Hepatocellular Carcinoma in the MET-Active, β-Catenin-Mutated Mouse Model. Gene Expr. 2018 May 18;18(2):135-147.

[3]. A. Naing, et al. IS4-1 - A Phase I Dose-Escalation Study of emd 1214063, an Oral Selective CMET Inhibitor, in Patients with Advanced Solid Tumors. Annals of Oncology. Volume 23, Supplement 11, October 2012, Page xi21.

品牌介绍：

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。