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MCE 国际站：Pilocarpine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0726A

CAS：92-13-7

中文名称：毛果芸香碱

Synonyms：毛果芸香碱

纯度：99.89%

存储条件：-20°C, 避光 *溶剂中：-80°C, 6 个月; -20°C, 1 个月（避光）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Pilocarpine 是一种选择性的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。

体外：为了评价毛果芸香碱的细胞毒性，我们分别用光学显微镜和 MTT 法对人角膜基质 (HCS) 细胞的形态和活力进行了检查。形态学观察表明，暴露于 0.625 至 20 g/L 毛果芸香碱浓度的 HCS 细胞表现出剂量和时间依赖性的增殖迟缓和形态异常，例如细胞收缩、细胞质空泡化、从培养基质中脱落，最终死亡，而暴露于 0.625 g/L 以下毛果芸香碱浓度的 HCS 细胞与对照组之间没有明显差异。 MTT 分析结果显示，在暴露于浓度高于 0.625 g/L 的毛果芸香碱后，HCS 细胞的细胞活力随时间和浓度的增加而降低 (P[2]。部分毒蕈碱激动剂毛果芸香碱在用苯肾上腺素 (10 至 200 nM)[3] 收缩的大鼠尾动脉离体节段中引起浓度依赖性舒张，EC50 为 2.4 mM。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：检测了匹鲁卡品诱导的对照组大鼠（CN）和运动组大鼠（EX）的唾液分泌情况。匹鲁卡品诱导的 EX 大鼠唾液分泌量明显高于 CN 大鼠（EX 大鼠唾液中的 P+ 浓度明显低于 CN 大鼠（P[1]）。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠[1] 雄性、10 周龄 Wistar 大鼠分为两组：运动组 (EX, n=6) 和对照组 (CN, n=6)。EX 大鼠被关在带有跑轮 (SN-451) 的笼子里 40 天，让它们进行自愿运动，而 CN 大鼠则被关在跑轮锁定的笼子里。第 40 天，按如下方法测量毛果芸香碱诱导的唾液。简而言之，将大鼠麻醉，将预先称重的棉花舌下放入其口中，腹膜内注射毛果芸香碱 (0.5 mg/kg) 以诱导唾液分泌。然后每 10 分钟更换一次棉球，持续 1 小时。再次称量收集的棉球，通过从最终重量中减去初始重量来计算唾液分泌量。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：细胞活力测定采用MTT法。方法为：将HCS细胞以1×104细胞/100 µL/孔的密度接种于96孔培养板（Nunc）中，培养处理后，每隔4h将含毛果芸香碱（0.625～20 g/L）的培养基全部替换为100 µL含1.0 g/L MTT的无血清DMEM/F12培养基，37℃避光培养4h。小心弃去含MTT的培养基后，加入150 µL DMSO，37℃避光培养15 min，溶解产生的甲臜晶体，用Multiskan GO酶标仪测定490nm处的吸光度[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

IC50 & Target：mAChR3

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参考文献：

[1]. Matsuzaki K, et al. Daily voluntary exercise enhances pilocarpine-induced saliva secretion and aquaporin 1 expression in rat submandibular glands. FEBS Open Bio. 2017 Dec 7;8(1):85-93.

[2]. Yuan XL, et al. Cytotoxicity of pilocarpine to human corneal stromal cells and its underlying cytotoxic mechanisms. Int J Ophthalmol. 2016 Apr 18;9(4):505-11.

[3]. Tonta MA, et al. Pilocarpine-induced relaxation of rat tail artery by a non-cholinergic mechanism and in the absence of an intact endothelium. Br J Pharmacol. 1994 Jun;112(2):525-32.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。