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MCE 国际站：Melatonin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0075

CAS：73-31-4

中文名称：褪黑素；褪黑激素；美拉酮宁；抑黑素；松果腺素；松果体素

Synonyms：褪黑素; N-Acetyl-5-methoxytryptamine

纯度：99.93%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Melatonin 是一种由松果体分泌的激素，可激活褪黑激素受体。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。

生物活性：褪黑激素是由松果体产生的一种激素，可以激活褪黑激素受体。褪黑激素在睡眠中发挥作用，并具有重要的抗氧化和抗炎特性^[1][2][3]。 Melatonin 是一种新型选择性 ATF-6 抑制剂，通过下调 COX-2 诱导人肝癌细胞凋亡^[4]。褪黑激素通过内质网应激减弱棕榈酸诱导的 (HY-N0830) 小鼠颗粒细胞凋亡^[5]。

体内：褪黑激素增加活化的 PTEN、RSK-1、mTOR 和 AMPKα 激酶的水平，轻度抑制 ERK-1/2 磷酸化和 Bad 磷酸化，显著抑制 S6 核糖体蛋白、4E-BP1、GSK-3α 和 GSK-3β 的磷酸化，以及略微增加动物体内的 PRAS40 磷酸化[1]。褪黑激素可改善 Aβ1-42 诱导的大脑皮层神经毒性和星形胶质细胞活化。褪黑激素还可阻断 Aβ1-42[2]诱导的 Reelin 和 Dab1 表达减少。褪黑激素处理和 NLRP3-/- 缺乏对小鼠的 NF-κB 和 NLRP3 信号通路具有相似的抑制作用。褪黑激素处理和 NLRP3-/- 缺乏共享时钟基因表达的一些模式，并改善小鼠心肌细胞形态[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：将两组体重 21-26 克的成年雄性 C57BL/6j 小鼠随机分为四组，在再灌注后立即进行腹膜内 (ip) 给药：(i) 载体（50 μL 等渗盐水/5% 乙醇）、(ii) 褪黑激素（4 mg/kg，溶于 0.9% 等渗盐水/5% 乙醇）、(iii) 渥曼青霉素和 (iv) 褪黑激素/渥曼青霉素。在第一组中，小鼠暴露于 30 分钟的局灶性脑缺血 (FCI) 和 72 小时再灌注，以评估纹状体的弥漫性缺血性损伤和信号通路分析（每组 n=7）。第二组小鼠暴露于 90 分钟的 FCI 和 24 小时再灌注，以分析梗塞发展、脑肿胀和 IgG 外渗（每组 n=7）。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Microbial Metabolite Human Endogenous Metabolite

热销产品：Gemcitabine  | 4-Hydroxytamoxifen  | Metformin  | Obeticholic acid  | MS67  | Sorafenib  | Mitoquinone (mesylate)  | Niraparib  | Everolimus  | Capsaicin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Kilic U, et al. Particular phosphorylation of PI3K/Akt on Thr308 via PDK-1 and PTEN mediates melatonin's neuroprotective activity after focal cerebral ischemia in mice. Redox Biol. 2017 Apr 5;12:657-665

[2]. Hu C, et al. Neuroprotective effect of melatonin on soluble Aβ1-42-induced cortical neurodegeneration via Reelin-Dab1 signaling pathway. Neurol Res. 2017 Apr 7:1-1

[3]. Rahim I, et al. Melatonin administration to wild-type mice and non-treated NLRP3 mutant mice share similar inhibition of the inflammatory response during sepsis. J Pineal Res. 2017 Mar 31

[4]. Bu LJ, et al. Melatonin, a novel selective ATF-6 inhibitor, induces human hepatoma cell apoptosis through COX-2 downregulation. World J Gastroenterol. 2017 Feb 14;23(6):986-998.

[5]. Zhi Chen, et al. Melatonin attenuates palmitic acid-induced mouse granulosa cells apoptosis via endoplasmic reticulum stress. J Ovarian Res. 2019 May 10;12(1):43.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。