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MCE 国际站：Tazemetostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13803

CAS：1403254-99-8

Synonyms：EPZ-6438; E-7438

纯度：99.93%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。

生物活性：Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种强效、选择性且可口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有人类多梳抑制复合物 2 (PRC2) 的野生型 EZH2 的活性，Ki 值为 2.5 nM。Tazemetostat 在肽测定和核小体测定中分别以 11 和 16 nM 的 IC50 抑制 EZH2。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还以 392 nM 的 IC50 抑制 EZH1。Tazemetostat 特异性地在 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞中诱导细胞凋亡和分化[1]。

体外：Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制多种野生型和突变型淋巴瘤细胞系增殖，IC50 为 0.49 nM-7.6 μM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Tazemetostat (EPZ-6438；250 或 500 mg/kg，每天两次，持续 21-28 天) 几乎可以消除快速生长的 G401 肿瘤[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：EZH2

热销产品：Amivantamab  | Temozolomide  | Aldosterone  | Mirvetuximab soravtansine  | Pexidartinib  | Prostaglandin E2  | Pembrolizumab  | DAPT  | Pilocarpine (Hydrochloride)  | Ibrutinib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Knutson SK, et, al. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferaseEZH2. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 May 7;110(19):7922-7.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。