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MCE 国际站：RMC-5127

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-173629

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产品活性：RMC-5127 是一种具有口服活性和脑渗透性的突变选择性三重复合物 RASG12V 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。RMC-5127 与亲环蛋白 A (CypA) 非共价结合，形成一个二元复合物，结合 RASG12V(ON) 形成一个高亲和力的三复合物，在空间上抑制 RAS 结合。RMC-5127 抑制 KRASG12V 突变癌细胞中的 RAS 通路，降低细胞增殖，诱导凋亡 (apoptosis)。RMC-5127 有望用于 RAS 突变癌症的研究，如非小细胞肺癌。

生物活性：rmmc -5127是一种口服活性的脑渗透突变选择性三复合物RASG12V抑制剂。rmmc -5127与亲环蛋白A （CypA）非共价结合，形成一个二元复合物，结合RASG12V（ON）形成一个高亲和力的三复合物，在空间上抑制RAS结合。rmmc -5127抑制KRASG12V突变癌细胞的RAS通路，降低细胞增殖，诱导细胞凋亡。rmmc -5127有望用于RAS突变癌症的研究，如非小细胞肺癌[1]。

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参考文献：[1]. Chen Z, et al. RMC-5127, a first-in-class, orally bioavailable mutant-selective RASG12V (ON) inhibitor is central nervous system (CNS)-penetrant and demonstrates anti-tumor activity in a preclinical intracranial xenograft model[J]. Cancer Research, 2024, 84(6_Supplement): 3340-3340.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。