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MCE 国际站：Tacrolimus

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13756

CAS：104987-11-3

中文名称：他克莫司；藤霉素；他克莫斯；大环哌喃

Synonyms：他克莫司; FK506; Fujimycin; FR900506

纯度：99.93%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Tacrolimus (FK506)，大环内酯类，与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase)，从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。

生物活性：他克莫司 (FK506) 是一种大环内酯，可与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物。 Tacrolimus 抑制神经钙蛋白磷酸酶，后者抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。免疫抑制特性^[1]。 IC50 和目标：PP2B（神经钙蛋白磷酸酶）^[1] 自噬诱导剂^[2] 体外： Tacrolimus (FK506) 抑制钙依赖性事件，例如 IL-2 基因转录、NO 合酶激活、细胞脱颗粒和细胞凋亡。他克莫司还通过与激素受体复合物中包含的 FKBPs 结合来增强糖皮质激素和黄体酮的作用，防止降解。该试剂可以以类似于 CsA 的方式增强 TGFβ-1 基因的表达。 Tacrolimus^[1] 抑制响应于 T 细胞受体连接的 T 细胞增殖。低浓度他克莫司（FK506,10 μg/L）处理对MH3924A细胞增殖无显着影响（P=0.135）。用更高浓度的他克莫司(100-1,000 μg/L)处理后，MH3924A细胞的增殖显着增强(P

体外：Tacrolimus (FK506) 抑制钙依赖性事件，例如 IL-2 基因转录、NO 合酶激活、细胞脱颗粒和细胞凋亡。Tacrolimus 还通过与激素受体复合物中包含的 FKBPs 结合来增强糖皮质激素和黄体酮的作用，防止降解。该试剂可以以类似于 CsA 的方式增强 TGFβ-1 基因的表达。Tacrolimus 抑制响应于 T 细胞受体连接的 T 细胞增殖[1]。低浓度 Tacrolimus (FK506，10 μg/L) 处理对 MH3924A 细胞增殖无显著影响 (P=0.135)。用更高浓度的 Tacrolimus (100-1，000 μg/L) 处理后，MH3924A 细胞的增殖显著增强 (P0.05)。然而，当不同浓度的AMD3100与100 μg/L Tacrolimus 联用时，MH3924A 细胞的体外增殖能力增强 (P[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：通过从第 10 天到第 16 天或第 23 天对葡聚糖硫酸钠 (DSS) 处理的小鼠施用 Tacrolimus 来研究 Tacrolimus 对结肠炎的进展和持续存在的处理效果。在第 17 天和第 24 天，结肠长度显著缩短，结肠重量显著缩短在 DSS 处理的对照动物中显著高于正常动物。此外，对照组的单位长度结肠重量是正常组的两倍多。虽然与对照组相比，用 Tacrolimus 处理 7 天和 14 天后显著抑制了 DSS 处理动物每单位长度结肠重量的增加，但这种处理实际上并没有恢复结肠缩短。此外，如抑制百分比 (59% 对 28%) 所示，Tacrolimus 对每单位长度结肠重量增加的抑制作用在 14 天时比在 7 天时更明显[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠[4] 将六周龄雄性 C57BL/6J 小鼠饲养在温度和湿度受控的房间内，房间内明暗循环为 12 小时。在多次给药研究中，结肠炎小鼠（n=10）口服他克莫司 30 mg/kg，连续 7 天（第 10 至 16 天）或 14 天（第 10 至 23 天）。对照组（n=10）和正常组（n=5）采用相同方案服用安慰剂。他克莫司或安慰剂的给药剂量为 10 mL/kg。小鼠在最后一次给药的第二天通过吸入二氧化碳实施安乐死。在单次给药研究中，结肠炎小鼠在第 7、10、17 或 24 天口服他克莫司 30 mg/kg 或安慰剂（n=8）一次。正常小鼠（n=4）采用相同方案服用安慰剂。给药后 8 小时，通过吸入 CO2 使小鼠安乐死[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：采用MTT法检测肿瘤细胞增殖情况。方法：待MH3924A细胞达到对数生长期后，在96孔板中每孔加入0.2 mL细胞悬液（1×104 cells/mL），在DMEM中培养24 h。待细胞贴壁生长后，分别加入不同浓度的Tacrolimus（10、100和1 000 μg/L），AMD3100（10、50和100 μg/L）及Tacrolimus（0和100 μg/L）+AMD3100（0、10、50和100 μg/L）。以单独培养基中培养的未处理细胞作为对照。培养48 h后，加入10 μL MTT（5 g/L），每孔孵育6 h；接下来，加入 150 μL/孔 DMSO，然后在分光光度计读数器上测量 570 mm 处的吸光度。每个孔测量三次，每个样品重复测定三次[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Macrolide

热销产品：Copanlisib  | Topotecan (hydrochloride)  | 2-Ketoglutaric acid  | Cerivastatin (sodium)  | Ryanodine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Thomson AW, et al. Mode of action of Tacrolimus (FK506): molecular and cellular mechanisms. Ther Drug Monit. 1995 Dec;17(6):584-91.[2]. Vogel KR, et al. mTOR inhibitors rescue premature lethality and attenuate dysregulation of GABAergic/glutamatergic transcription in murine succinate semialdehyde dehydrogenase deficiency (SSADHD), a disorder of GABA metabolism. J Inherit Metab Dis. 2016 Nov;39(6):877-886.[3]. Zhu H, et al. Tacrolimus promotes hepatocellular carcinoma and enhances CXCR4/SDF 1α expression in vivo. Mol Med Rep. 2014 Aug;10(2):585-92.[4]. Okada Y, et al. Tacrolimus ameliorates dextran sulfate sodium-induced colitis in mice: implication of interleukin-1β suppression. Biol Pharm Bull. 2011;34(12):1823-7.[5]. Yuwei He, et al. Drug targeting through platelet membrane-coated nanoparticles for the treatment of rheumatoid arthritis. Nano Res. 30 June 2018.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。