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MCE 国际站：L-NAME hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-18729A

CAS：51298-62-5

中文名称：N-硝基-L-精氨酸甲酯；N'-硝基-L-精氨酸甲酯盐酸盐

Synonyms：NG-Nitroarginine methyl ester hydrochloride

纯度：99.70%

存储条件：-20°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：L-NAME hydrochloride是 NOS 的抑制剂，IC50 为70 μM。

生物活性：L-NAME hydrochloride 抑制 NOS，IC₅₀ 为 70 μM。 L-NAME 是 NOS 抑制剂 L-NOARG 的前体，其 IC₅₀ 值为 1.4 μM。 IC50 和目标：IC50：70 μM (NOS)^[1] 体外： L-精氨酸类似物是广泛使用的一氧化氮合酶抑制剂(NOS) 活性，N^w-硝基-L-精氨酸甲酯 (L-NAME) 位于头部^[2]。新鲜溶解的 L-NAME 是一种纯化的脑 NOS 抑制剂（平均 IC₅₀= 70 μM）比 L-NOARG（IC₅₀= 1.4 μM）低 50 倍，但在中性或碱性 pH 条件下延长孵育时间后，L-NAME 的表观抑制效力接近 L-NOARG。 HPLC 分析表明，L-NAME 对 NOS 的抑制作用与药物水解为 L-NOARG^[1] 密切相关。 体内 L-NAME 输注显着降低 NKT 白细胞水平、T 脾细胞和巨噬细胞产生的肿瘤坏死因子 (TNF)-α 以及 T 产生的 IFNγ - 白细胞、单核细胞和 T 脾细胞，以及 T 白细胞和单核细胞产生白细胞介素 6 以及 T 白细胞产生硝酸盐/亚硝酸盐的增加^[3]。越来越多的证据表明一氧化氮可能与学习和记忆有关。 l-NAME 产生任务依赖性恐惧消退损伤，暗示一氧化氮信号参与某些恐惧消退任务的记忆过程^[4]。慢性 L-NAME 给药在啮齿动物模型中诱导心脏肥大。与对照心脏相比，六周的 L-NAME 给药诱导显着的心脏肥大^[5]。

体外：L-精氨酸类似物是广泛使用的一氧化氮合酶 (NOS) 活性抑制剂，其中 Nw-硝基-L-精氨酸甲酯 (L-NAME) 位于首位[2]。新鲜溶解的 L-NAME 对纯化脑 NOS 的抑制效力 (平均 IC50= 70 μM) 比 L-NOARG (IC50= 1.4 μM) 低 50 倍，但在中性或碱性 pH 下长时间孵育后，L-NAME 的表观抑制效力接近 L-NOARG。HPLC 分析显示，L-NAME 对 NOS 的抑制与药物水解为 L-NOARG 密切相关[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：L-NAME hydrochloride 可用于动物建模，构建心脑血管疾病模型。 L-NAME hydrochloride 是一种经典的高血压建模剂，可减少动物体内一氧化氮 (NO) 的释放，并具有抑制内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 的能力。通常使用大鼠和小鼠作为动物模型[6][7]。L-NAME盐酸盐诱导剂量参考[6][7]：(1) 模型动物：Swiss Webster 雄性小鼠（6周）高血压模型：400 mg/kg/day，i.p，7 天(2) 模型动物：雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠高血压模型：40 mg/kg，dinking，5周

IC50 & Target：70 μM (NOS)[1]

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参考文献：[1]. Pfeiffer S, et al. Inhibition of nitric oxide synthesis by NG-nitro-L-arginine methyl ester (L-NAME): requirement forbioactivation to the free acid, NG-nitro-L-arginine. Br J Pharmacol. 1996 Jul;118(6):1433-40.[2]. Kopincová J, et al. L-NAME in the cardiovascular system - nitric oxide synthase activator? Pharmacol Rep. 2012;64(3):511-20.[3]. Lo HC, et al. The Nitric Oxide Synthase Inhibitor NG-Nitro-L-Arginine Methyl Ester Diminishes the Immunomodulatory Effects of Parental Arginine in Rats with Subacute Peritonitis. PLoSOne. 2016 Mar 23;11(3):e0151973.[4]. Luo H, et al. Effect of nitric oxide synthase inhibitor L-NAME on fear extinction in rats: a task-dependent effect. Neurosci Lett. 2014 Jun 20;572:13-8.[5]. Ocsan RJ, et al. Chronic NG-nitro-l-arginine methyl ester (L-NAME) administration in C57BL/6J mice induces a sustained decrease in c-kit positive cells during development of cardiac hypertrophy. J Physiol Pharmacol. 2013 Dec;64(6):727-36.[6]. V A Peotta, et al. Cardiovascular neural reflexes in L-NAME-induced hypertension in mice. Hypertension. 2001, 38, 3.[7]. Xiaofei Li, et al. Fucoidan from Undaria pinnatifida prevents vascular dysfunction through PI3K/Akt/eNOS-dependent mechanisms in the l-NAME-induced hypertensive rat model. Food Funct. 2016, 7, 5.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。