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MCE 国际站：Metformin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0627

CAS：657-24-9

中文名称：二甲双胍

Synonyms：二甲双胍; 1,1-Dimethylbiguanide

纯度：99.98%

存储条件：-20°C，避光，氮气保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光，氮气保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可以透过血脑屏障，诱导自噬 (autophagy)。

生物活性：二甲双胍（1,1-二甲基双胍）抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致AMPK 激活，增强胰岛素敏感性，用于 2 型糖尿病研究。二甲双胍可以穿过血脑屏障并触发自噬^[1]。 体外二甲双胍（1,1-二甲基双胍）以浓度依赖性方式抑制 ESC 的增殖。 A-ESC 的 IC₅₀ 为 2.45?mM，N-ESC 为 7.87?mM。与增殖期细胞相比，二甲双胍对分泌期 A-ESC 中 AMPK 信号通路的激活有显着影响^[3]。 二甲双胍 (0-500 μM) 可减少一定剂量的糖原合成-依赖性方式，在培养的大鼠肝细胞中 IC₅₀ 值为 196.5 μM^[4]。 Metformin 显示细胞活力和对 PC-3 细胞的细胞毒性作用，IC₅₀ 为 5 mM^[5]。 体内：单独使用二甲双胍（1,1-二甲基双胍；100 毫克/千克，口服）和二甲双胍（25、50、100 毫克/千克）与异丙肾上腺素基团可减弱组织病理学分析显示心肌细胞坏死^[1]。 二甲双胍（> 900 mg/kg/天，口服）导致 Crl:CD(SD) 大鼠濒死/死亡和毒性临床症状^[2]。

体外：Metformin (1，1-Dimethylbiguanide) 以浓度依赖性方式抑制 ESC 的增殖。A-ESC 的 IC50 为 2.45 mM，N-ESC 为 7.87 mM。与增殖期细胞相比，Metformin 对分泌期 A-ESC 中 AMPK 信号通路的激活有显著影响[3]。 Metformin (0-500 μM) 可减少一定剂量的糖原合成-依赖性方式，在培养的大鼠肝细胞中 IC50 值为 196.5 μM[4]。 Metformin 显示细胞活力和对 PC-3 细胞的细胞毒性作用，IC50 为 5 mM[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：通过组织病理学分析，Metformin (1，1-二甲基双胍；100 mg/kg，口服) 和 Metformin (25、50、100 mg/kg) 与异丙肾上腺素基团可减轻心肌细胞坏死[1]。 Metformin (> 900 mg/kg/天，口服) 导致 Crl:CD (SD) 大鼠濒死/死亡和临床毒性症状[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：AMPK

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参考文献：[1]. Soraya H, et al. Acute treatment with metformin improves cardiac function following isoproterenol induced myocardial infarction in rats. Pharmacol Rep. 2012;64(6):1476-84.[2]. Quaile MP, et al. Toxicity and toxicokinetics of metformin in rats. Toxicol Appl Pharmacol. 2010 Mar 15;243(3):340-7.[3]. Xue J, et al. Metformin inhibits growth of eutopic stromal cells from adenomyotic endometrium via AMPK activation and subsequent inhibition of AKT phosphorylation: a possible role in the treatment of adenomyosis. Reproduction. 2013 Aug 21;146(4):397-406.[4]. Otto M, et al. Metformin inhibits glycogen synthesis and gluconeogenesis in cultured rat hepatocytes. Diabetes Obes Metab. 2003 May;5(3):189-94.[5]. Avci CB, et al. Therapeutic potential of an anti-diabetic drug, metformin: alteration of miRNA expression in prostate cancer cells. Asian Pac J Cancer Prev. 2013;14(2):765-8.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。