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MCE 国际站：Z-VAD(OMe)-FMK

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16658

CAS：187389-52-2

中文名称：氟甲基酮

Synonyms：氟甲基酮; Z-Val-Ala-Asp(OMe-FMK

纯度：98.20%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Z-VAD(OMe)-FMK (Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK) 是一种不可逆的 pan-caspase 抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 是泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1) 抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 通过靶向 UCHL1 活性位点对 UCHL1 进行不可逆地修饰。

生物活性：Z-VAD(OMe)-FMK (Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK) 是一种具有细胞渗透性和不可逆性的 pan-caspase 抑制剂^[1] . Z-VAD(OMe)-FMK 是一种泛素羧基末端水解酶 L1 (UCHL1) 抑制剂。 Z-VAD(OMe)-FMK 通过靶向 UCHL1^[2] 的活性位点不可逆地修饰 UCHL1。 IC50 和目标：pan-caspase^[1] 体外： Z-VAD(OMe)-FMK (Z-Val-Ala-Asp (OMe)-FMK) 是一种广谱 caspase 抑制剂，已被证明可抑制 caspase 样蛋白酶的细胞内活化。注射Z-VAD(OMe)-FMK抑制肺组织caspase-3活性，显着减少末端dUTP缺口末端标记阳性细胞的数量^[1]。 Z-VAD(OMe)-FMK 在 100 μM^[2] 浓度下有效抑制 UCHL1 与血凝素标记的泛素乙烯基甲酯 (HA-UbVME) 的反应。 Z-VAD(OMe)-FMK 在 SAH 前 1 小时和 SAH 后 6 小时腹膜内给药。检查 caspase-3 和阳性 TUNEL 的表达作为细胞凋亡的标志物。 Z-VAD(OMe)-FMK 抑制内皮细胞中的 TUNEL 和 caspase-3 染色，降低 caspase-3 活化，降低 BBB 通透性，缓解血管痉挛，消除脑水肿，改善神经系统预后^[3] . Z-VAD(OMe)-FMK 是一种细胞渗透性半胱天冬酶抑制剂，可有效阻断 SMN 缺陷诱导的细胞死亡^[4]。 体内：注射 Z-VAD(OMe)-FMK (Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK) 可显着延长小鼠的存活率).所有小鼠在 30 小时内死于 LPS。相比之下，接受 Z-VAD(OMe)-FMK 处理的小鼠存活时间明显更长，27% 的小鼠存活时间超过 7 天^[1]。

体外：Z-VAD(OMe)-FMK (Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK) 是一种广谱 caspase 抑制剂，已被证明能抑制 caspase 样蛋白酶的细胞内活化。注射 Z-VAD(OMe)-FMK 可抑制肺组织中的 caspase-3 活性，并显著减少末端 dUTP 缺口末端标记阳性细胞的数量[1]。浓度为 100 μM 的 Z-VAD(OMe)-FMK 可有效抑制 UCHL1 与血凝素标记的泛素乙烯基甲酯 (HA-UbVME) 的反应[2]。SAH 前 1 小时和 SAH 后 6 小时腹膜内注射 Z-VAD(OMe)-FMK。检查 caspase-3 表达和阳性 TUNEL 作为细胞凋亡的标志。 Z-VAD(OMe)-FMK 可抑制内皮细胞中的 TUNEL 和 caspase-3 染色，降低 caspase-3 活化，降低 BBB 通透性，缓解血管痉挛，消除脑水肿，改善神经系统预后[3]。Z-VAD(OMe)-FMK 是一种可渗透细胞的 caspase 抑制剂，可有效阻断 SMN 缺乏引起的细胞死亡[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：注射Z-VAD(OMe)-FMK（Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK）可显著延长小鼠的存活率。所有小鼠在30小时内死于LPS。相比之下，接受Z-VAD(OMe)-FMK治疗的小鼠存活时间明显更长，其中27%的小鼠存活时间超过7天[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[1] 本研究中使用的小鼠为 5 至 6 周龄（20 至 22 克）ICR 雄性小鼠。小鼠通过尾静脉注射 30 mg/kg 大肠杆菌 O111:B4 血清型 LPS。在注射 LPS 前 15 分钟静脉注射一次 Z-VAD(OMe)-FMK（0.25 毫克），然后每小时静脉注射三次 Z-VAD(OMe)-FMK（每次 0.1 毫克）。对照组小鼠注射等量的 1% DMSO 无菌生理盐水。大鼠[3] 体重 300 至 350 克的雄性 Sprague-Dawley 大鼠用 α-氯醛糖（40 毫克/千克 IP）和氨基甲酸酯（400 毫克/千克 IP）麻醉。给动物插管，用小动物呼吸器维持呼吸。用加热垫保持直肠温度在37±0.5°C。分离左侧颈外动脉，通过颈内动脉插入4.0单丝尼龙缝线以穿刺大脑中动脉。每只大鼠尸检时确认SAH。假手术大鼠接受相同的操作，只是在感觉到阻力后撤回缝线。在SAH诱导前1小时和诱导后6小时腹膜内注射Z-VAD(OMe)-FMK（50μM/0.3mL）。在载体组中，大鼠接受SAH诱导并用相同体积的载体（在生理缓冲溶液中稀释的DMSO）处理。假手术动物不进行任何治疗。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：获得含有 dSMN 编码序列（正向引物：5′-TAA TAC GAC TCA CTA TAG GG AAG ACG TAC GAC GAG TCG-3′；反向引物：5′-TAA TAC GAC TCA CTA TAG GG GTG GTG CTG GCT TCT TTC-3′；产物长度：601bps；粗体和斜体字母代表 T7 启动子序列）和对照果蝇早老素 (dPsn) 基因（正向引物：5′-TAA TAC GAC TCA CTA TAG GG TG GCT GCT GTC AAT CTC-3′；反向引物：5′-TAA TAC GAC TCA CTA TAG GG CGA TAG CAA CGC TTC TTG-3′；产物长度：543bps）的 PCR 产物，并进行凝胶纯化。使用 Ribomax T7 转录试剂盒转录生成双链 RNA (dsRNA)，并用无 Rnase 的 DNase 消化。dsRNA 产物用乙醇沉淀，并在 65°C 下孵育 30 分钟退火，然后慢慢冷却至室温。在 1% 琼脂凝胶上分析退火的 dsRNA 产物，以确保大多数 dsRNA 以单条带存在。使用 Cellfectin 将 dsRNA (2 μg) 和/或质粒 DNA (2 μg) 引入细胞。在培养基中使用 50 μM Z-VAD(OMe)-FMK 可实现 Caspase 抑制[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Caspase

Sequence：Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK

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参考文献：[1]. Kawasaki M, et al. Protection from lethal apoptosis in lipopolysaccharide-induced acute lung injury in mice by a caspaseinhibitor. Am J Pathol. 2000 Aug;157(2):597-603.[2]. Park S, et al. Neurovascular protection reduces early brain injury after subarachnoid hemorrhage. Stroke. 2004 Oct;35(10):2412-7.[3]. Ilangovan R, et al. Inhibition of apoptosis by Z-VAD-fmk in SMN-depleted S2 cells. J Biol Chem. 2003 Aug 15;278(33):30993-9.[4]. Davies CW, et al. The co-crystal structure of ubiquitin carboxy-terminal hydrolase L1 (UCHL1) with a tripeptide fluoromethyl ketone (Z-VAE(OMe)-FMK). Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jun 15;22(12):3900-4.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。