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MCE 国际站：Rosiglitazone

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17386

CAS：122320-73-4

中文名称：罗格列酮

Synonyms：罗格列酮; BRL 49653

纯度：99.94%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50: 60 nM, Kd: 40 nM)。Rosiglitazone 是一种 TRPC5 激活剂 (EC50: 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。

生物活性：Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ 激动剂（EC₅₀：60 nM，K_d：40 纳米）。 Rosiglitazone 是一种 TRPC5 激活剂 (EC₅₀: 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。罗格列酮可用于肥胖和糖尿病、衰老、卵巢癌的研究^{[1][2][4][ 7]}。 IC50 和目标：EC50：30 nM (PPARγ1)、100 nM (PPARγ2)^[1]、60 nM (PPARγ)^[2]、约 30 nM (TRPC5) ^[4] Kd：约 40 nM (PPARγ)^[1] IC50：约 22.5 μM (TRPM2)^[4] 体外：罗格列酮（0.1-10 μM，72 小时）导致多能 C3H10T1/2 干细胞分化为脂肪细胞^{[1]. Rosiglitazone (1 μM, 24 h) 激活 PPARγ，后者结合 NF-α1 启动子以激活神经元中的基因转录[3]. Rosiglitazone (1 μM , 24 h) 保护 Neuro2A 细胞和海马神经元免受氧化应激，并以 NF-α1 依赖性方式上调 BCL-2 表达[3]。 Rosiglitazone (0.01-100 μM，15 分钟）抑制 TRPM3，对硝苯地平和 PregS 诱发的活性的 IC₅₀ 值分别为 9.5 和 4.6 μM[4]。罗格列酮（0.5 -50 μM，7 天）抑制卵巢癌细胞增殖[7]。罗格列酮（5 μM，7 天）抑制 O laparib (HY-10162)？诱导细胞衰老的改变并促进 A2780 和 SKOV3 细胞的凋亡[7]。 体内研究：罗格列酮（口服给药，5 mg/kg，每日一次，持续 8 周）可降低糖尿病大鼠的血糖[5]。 罗格列酮（腹腔注射，3 mg/kg/天）通过激活雄性 Wistar 大鼠的 PPARγ 和 RXRα 抑制 M1 巨噬细胞极化，从而改善香烟烟雾引起的气道炎症[6]。 br/> 罗格列酮（腹腔注射，10 mg/kg，每 2 天一次）在 A2780 和 SKOV3 小鼠皮下异种移植模型中抑制皮下卵巢癌的生长[7]。}

体外：Rosiglitazone (0.1-10 μM，72 h) 导致多能 C3H10T1/2 干细胞分化为脂肪细胞[1]。 Rosiglitazone (1 μM，24 h) 激活 PPARγ，后者与 NF-α1 启动子激活神经元中的基因转录[3]。 Rosiglitazone (1 μM，24 小时) 保护 Neuro2A 细胞和海马神经元免受氧化应激，并上调 BCL-2以 NF-α1 依赖性方式表达[3]。 Rosiglitazone (0.01-100 μM，15 分钟) 抑制 TRPM3，IC50 值为 9.5 和4.6 μM 分别抑制硝苯地平和 PregS 诱发的活性[4]。 Rosiglitazone (0.5-50 μM，7 天) 抑制卵巢癌细胞增殖[7]。 Rosiglitazone (5 μM，7 天) 抑制 Olaparib (HY-10162) 诱导的细胞衰老改变并促进 A2780 和 SKOV3 细胞凋亡[7]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Rosiglitazone (口服给药，5 mg/kg，每日一次，连续 8 周) 降低糖尿病大鼠的血糖[5]。 Rosiglitazone (腹腔注射，3 mg/kg/天) 改善血糖香烟烟雾通过激活雄性 Wistar 大鼠 PPARγ 和 RXRα 抑制 M1 巨噬细胞极化引起的气道炎症[6]。 Rosiglitazone (腹腔注射，10 mg/kg，每 2 天一次) 在 A2780 和 SKOV3 小鼠皮下异种移植模型中抑制皮下卵巢癌的生长[7]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：PPARγ 40 nM (Kd) PPARγ 60 nM (EC50) TRPC5 30 μM (EC50) TRPM3

热销产品：Liothyronine (sodium)  | Oseltamivir (phosphate)  | Salcaprozate (sodium)  | HTH-01-015  | Cycloastragenol

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参考文献：[1]. Lehmann JM, et al. An antidiabetic thiazolidinedione is a high affinity ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR gamma). J Biol Chem. 1995 Jun 2;270(22):12953-6.[2]. Willson TM, et al. The structure-activity relationship between peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonism and the antihyperglycemic activity of thiazolidinediones. J Med Chem. 1996 Feb 2;39(3):665-8.[3]. Thouennon E, et al. Rosiglitazone-activated PPARγ induces neurotrophic factor-α1 transcription contributing to neuroprotection. J Neurochem. 2015 Aug;134(3):463-70.[4]. Majeed Y, et al. Rapid and contrasting effects of rosiglitazone on transient receptor potential TRPM3 and TRPC5 channels. Mol Pharmacol. 2011 Jun;79(6):1023-30.[5]. Ateyya H, et al. Beneficial effects of rosiglitazone and losartan combination in diabetic rats. Can J Physiol Pharmacol. 2018 Mar;96(3):215-220.[6]. Haoshen Feng, et al. Rosiglitazone ameliorated airway inflammation induced by cigarette smoke via inhibiting the M1 macrophage polarization by activating PPARγ and RXRα. Int Immunopharmacol. 2021 Aug;97:107809. [7]. Zehua Wang, et al. Rosiglitazone ameliorates senescence and promotes apoptosis in ovarian cancer induced by olaparib. Cancer Chemother Pharmacol. 2020 Feb;85(2):273-284.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。