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帕博西尼 | Palbociclib | MCE

已有 248 次阅读 2025-5-8 11:13 |系统分类:博客资讯

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Palbociclib

MCE 国际站：Palbociclib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-50767

CAS：571190-30-2

中文名称：帕布昔利布；帕博西尼；哌柏西利；帕柏西利；帕博昔布；帕博赛布；哌泊塞克雷；帕布西利布；帕布昔里布；帕布西里布

Synonyms：帕博西尼; PD 0332991

纯度：99.94%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。

生物活性：Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的选择性 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC₅₀ 值为 11 和 16纳米，分别。 Palbociclib 具有强大的抗增殖活性，可诱导癌细胞细胞周期停滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌和肝细胞癌的研究^{[1]< /sup>^[3]^[4]。体外Palbociclib（0-1 μM，24 小时）抑制 MDA-MB-435 细胞中 Ser⁷⁹⁵ 位点的 Rb 磷酸化，具有 IC ₅₀ 值为 0.063 μM，对 Colo-205 结肠癌中 Ser⁷⁸⁰ 和 Ser⁷⁹⁵ 磷酸化的作用相似^{[ 1]}. Palbociclib (0-10 μM, 24 h) 仅在 G1 期抑制 MDA-MB-453 细胞^[1]. Palbociclib (500 nM，7 天）增加 MDA-MB-453 和 MDA-MB-361 细胞中同源基因（H2d1、H2k1 和 B2m）的表达^[2]。 Palbociclib（0- 1 μM，6 天）抑制几种 luminal ER 阳性和 HER2 扩增的乳腺癌细胞系的生长，IC₅₀ 值范围为 4 nM 至 1 μM^{[3]< /sup>. Palbociclib（0-1 μM，3 天）抑制人肝癌细胞系的增殖，IC₅₀ 值范围为 0.01 μM 至 3.49 μM，并诱导可逆的细胞周期停滞^[4]。体内：Palbociclib（口服，75 或 150 mg/kg，每日一次，持续 14 天）可使肿瘤快速消退并延缓肿瘤生长^{[1]. Palbociclib（口服给药，90 mg/kg，每日一次，持续 12 天）减少无肿瘤小鼠脾脏和淋巴结中的 Treg 数量和 Treg：CD8 比率，证明了肿瘤非依赖性效应< sup>[2]}. Palbociclib（口服，100 mg/kg，每日一次，连续1周）在基因工程小鼠肝癌镶嵌模型中具有有效的抗肿瘤作用^[4]。}}

体外：Palbociclib (0-1 μM，24 h) 抑制 MDA-MB-435 细胞中 Ser795 位点的 Rb 磷酸化，IC50 值为 0.063 μM，并获得相似的效果对 Colo -205 结肠癌中 Ser780 和 Ser795 磷酸化的影响[1]。 Palbociclib (0-10 μM，24 h) 仅在 G1 期抑制 MDA-MB-453 细胞[1]。 Palbociclib (500 nM，7 天) 增加同源基因 (H2d1、H2k1 和 B2m) 的表达) 在 MDA-MB-453 和 MDA-MB-361 细胞中[2]。 Palbociclib (0-1 μM，6 天) 抑制多种管腔 ER 阳性细胞和HER2 扩增的乳腺癌细胞系，IC50 值范围为 4 nM 至 1 μM[3]。 Palbociclib (0-1 μM，3 天) 抑制人肝癌细胞系的增殖，IC50 值范围为 0.01 μM 至 3.49 μM，并诱导可逆的细胞周期停滞[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Palbociclib (口服，75 或 150 mg/kg，每日一次，持续 14 天) 可使肿瘤快速消退并延缓肿瘤生长[1]。 Palbociclib (口服，90 mg/kg，每日一次，持续 12 天) 减少无肿瘤小鼠脾脏和淋巴结中的 Treg 数量和 Treg:CD8 比率，证明了肿瘤非依赖性效应[2]。 Palbociclib (口服，100 mg/kg，daily for 1 week) 对肝癌基因工程镶嵌小鼠模型具有有效的抗肿瘤作用[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Cdk4/cyclin D3 9 nM (IC50) Cdk4/cyclin D1 11 nM (IC50) Cdk6/cyclin D2 16 nM (IC50) DYRK1A 2000 nM (IC50) MAPK 8000 nM (IC50)

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参考文献：[1]. Fry DW, et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2004 Nov;3(11):1427-38. [2]. Goel S, et al. CDK4/6 inhibition triggers anti-tumour immunity. Nature. 2017 Aug 24;548(7668):471-475. [3]. Richard S Finn, et al. PD 0332991, a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor, preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro. Breast Cancer Res. 2009;11(5):R77. [4]. Bollard J, et al. Palbociclib (PD-0332991), a selective CDK4/6 inhibitor, restricts tumour growth in preclinical models of hepatocellular carcinoma. Gut. 2017 Jul;66(7):1286-1296.

品牌介绍:• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。