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MCE 国际站：Aprotinin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P0017

CAS：9087-70-1

中文名称：抑肽酶；抑胰肽酶；屈来密多

Synonyms：抑肽酶

纯度：99.01%

存储条件：请按照分析证书中建议的条件储存产品。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Aprotinin是分离自牛肺的丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂，对胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶 的 Ki 值分别为0.06 pM和9 nM。

生物活性：Aprotinin 是一种 bovine pancreatic trypsin inhibitor (BPTI) 抑制剂，可抑制 trypsin 和 chymotrypsin 与 K_i 分别为 0.06 pM 和 9 nM。 IC50 和目标：Ki：0.06 pM（胰蛋白酶），9 nM（胰凝乳蛋白酶）^[1] 体外： 抑肽酶，一种丝氨酸蛋白酶抑制剂从牛肺中分离出来，是一种复合蛋白酶抑制剂，具有抗纤维蛋白溶解作用，可抑制接触激活，并降低对体外循环的炎症反应^[2]。抑肽酶抑制胰蛋白酶（牛，K_i= 0.06 pM）、胰凝乳蛋白酶（牛，K_i= 9 nM）、纤溶酶（人，0.23 nM）^{[1 ]}。抑肽酶也是一种 NOS 活性的竞争性蛋白抑制剂。它抑制 NOS-I 和 NOS-II，K_i 值分别为 50 μM 和 78 μM^[3]。抑肽酶显着抑制纤维蛋白溶解，IC₅₀ 为 0.16±0.05 μM^[4]。 体内高剂量抑肽酶可以减少与冠状动脉旁路移植术 (CABG) 或心脏瓣膜置换手术等主要心脏手术相关的失血和输血需求^{[ 5]}。抑肽酶以剂量依赖性方式抑制血栓形成。抑肽酶剂量为 1.5 mg kg^-1（推注）和 3 mg kg^-1 h^-1 输注（维持输注）会导致有减少出血时间的趋势。抑肽酶以 3 mg kg^-1 剂量加 6 mg kg^-1 h^-1 显着减少出血时间约 84%±2.9%。在 5 mg kg^-1 和 10 mg kg^-1 h^-1 的最高剂量下，观察到最强的效果^{[ 4]}。抑肽酶可能影响肿瘤坏死因子-α (TNF) 水平。在抑肽酶处理的野生型小鼠中，I/R 后可溶性 TNFRI 水平显着增加，但在所有 TNFRInull 小鼠中均未检测到^[6]。

体外：Aprotinin 是一种从牛肺中分离出来的丝氨酸蛋白酶抑制剂，是一种复合蛋白酶抑制剂，具有抗纤维蛋白溶解作用，可抑制接触激活，并降低体外循环的炎症反应[2]。Aprotinin 抑制胰蛋白酶 (牛，Ki=0.06 pM)、胰凝乳蛋白酶 (牛，Ki=9 nM)、纤溶酶 (人，0.23 nM)[1]。Aprotinin 也是一种 NOS 活性的竞争性蛋白抑制剂。它抑制 NOS-I 和 NOS-II 的 Ki 值分别为 50 μM 和 78 μM[3]。Aprotinin 显著抑制纤维蛋白溶解，IC50 为 0.16±0.05 μM[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Aprotinin 高剂量可以减少与主要心脏手术相关的失血和输血需求，例如冠状动脉旁路移植术 (CABG) 或心脏瓣膜置换手术[5]。Aprotinin 以剂量依赖性方式抑制血栓形成，Aprotinin 剂量为 1.5 mg/kg 和 3 mg/kg/h 输注 (维持输注) 有减少出血时间的趋势。Aprotinin 以 3 mg/kg/h 剂量加 6 mg/kg/h 显著减少出血时间约 84%±2.9%。在 5 mg/kg/h 和 10 mg/kg/h 的最高剂量下，观察到最强的效果[4]。Aprotinin 可能影响肿瘤坏死因子-α (TNF) 水平。在经 Aprotinin 处理的野生型小鼠中，I/R 后可溶性 TNFRI 水平显著增加，但在所有 TNFRInuLl 小鼠中均未检测到[6]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：大鼠：本研究使用雄性 Wistar 大鼠（180-220 克）。抑肽酶溶于生理盐水中。抑肽酶通过快速注射给药，然后进行维持输注。给药剂量为 1.5 mg kg-1 和 3 mg kg-1 h-1、3mg kg-1 和 6 mg kg-1 h-1 至 5 mg kg-1 和 10 mg kg-1 h-1。通过大鼠药代动力学研究评估两种药物的血浆浓度[4]。小鼠：采用完整的小鼠缺血/再灌注模型（30 min-I/60 min-R），测量野生型小鼠（WT，C57BL/6；n=10）、加入抑肽酶的野生型小鼠（4 mL/kg；n=10）、缺乏 TNFRI 的转基因小鼠（TNFRInull；n=10）和加入抑肽酶的 TNFRInull 小鼠（n=10）的左心室峰值 + dP/dt[6]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Ki: 0.06 pM (Trypsin), 9 nM (Chymotrypsin)[1]

Sequence：Arg-Pro-Asp-Phe-Cys-Leu-Glu-Pro-Pro-Tyr-Thr-Gly-Pro-Cys-Lys-Ala-Arg-Ile-Ile-Arg-Tyr-Phe-Tyr-Asn-Ala-Lys-Ala-Gly-Leu-Cys-Gln-Thr-Phe-Val-Tyr-Gly-Gly-Cys-Arg-Ala-Lys-Arg-Asn-Asn-Phe-Lys-Ser-Ala-Glu-Asp-Cys-Met-Arg-Thr-Cys-Gly-Gly-Ala(Disulfide bridge: Cys5-Cys55,Cys14-Cys38,Cys30-Cys51)

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参考文献：[1]. Fritz H, et al. Biochemistry and applications of aprotinin, the kallikrein inhibitor from bovine organs. Arzneimittelforschung. 1983;33(4):479-94.[2]. Levy JH, et al. Efficacy and safety of aprotinin in cardiac surgery. Orthopedics. 2004 Jun;27(6 Suppl):s659-62.[3]. Venturini G, et al. Aprotinin, the first competitive protein inhibitor of NOS activity.Biochem Biophys Res Commun. 1998 Aug 10;249(1):263-5[4]. Sperzel M, et al. Evaluation of aprotinin and tranexamic acid in different in vitro and in vivo models of fibrinolysis, coagulation and thrombus formation. J Thromb Haemost. 2007 Oct;5(10):2113-8. Epub 2007 Jul 31.[5]. Davis R, et al. Aprotinin. A review of its pharmacology and therapeutic efficacy in reducing blood loss associated withcardiac surgery. Drugs. 1995 Jun;49(6):954-83.[6]. Sabbagh MJ, et al. Aprotinin exacerbates left ventricular dysfunction after ischemia/reperfusion in mice lacking tumor necrosis factor receptor I. J Cardiovasc Pharmacol. 2008 Oct;52(4):355-62.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。