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MCE 国际站：Cytarabine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13605

CAS：147-94-4

中文名称：阿糖胞苷；阿糖胞嘧啶

Synonyms：阿糖胞苷; Cytosine β-D-arabinofuranoside; Cytosine Arabinoside; Ara-C

纯度：99.98%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Cytarabine 是一种核苷类似物，可引起 S 期细胞周期停滞并抑制 DNA聚合酶。Cytarabine 抑制DNA 合成的IC50为16 nM。Cytarabine 对 HSV 具有抗病毒作用。Cytarabine 具有抗正痘活性。

生物活性：Cytarabine 是一种核苷类似物，可导致 S 期细胞周期停滞并抑制 DNA 聚合酶。 Cytarabine 抑制 DNA 合成，IC₅₀ 为 16 nM。阿糖胞苷对 HSV 具有抗病毒作用。 Cytarabine 具有抗正痘病毒活性。

体外：Cytarabine 被磷酸化为三磷酸形式 (Ara-CTP)，涉及脱氧胞苷激酶 (dCK)，它与 dCTP 竞争掺入 DNA，然后通过抑制 DNA 和 RNA 聚合酶的功能来阻断 DNA 合成。与其他急性髓性白血病 (AML) 细胞相比，Cytarabine 对野生型 CCRF-CEM 细胞表现出更高的生长抑制活性，IC50 为 16 nM[1]。 Cytarabine 在 10 μM 时明显诱导大鼠交感神经细胞凋亡，其中 100 μM 显示出最高毒性并在 84 小时内杀死超过 80% 的神经元，涉及线粒体细胞色素-c 的释放和 caspase-3 的激活，以及毒性可通过 p53 敲低减弱并通过 bax 缺失延迟[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Cytarabine (250 mg/kg) 还会导致妊娠 Slc:Wistar 大鼠的胎盘生长迟缓并增加胎盘迷路区的胎盘滋养层细胞凋亡，从处理后 3 小时开始增加，并在 6 小时达到峰值，然后在 48 小时恢复到对照水平，并且 p53蛋白、p21、cyclinG1、fas 等 p53 转录靶基因和 caspase-3 活性显著增强[3]。 Cytarabine 对急性白血病非常有效，这会导致 Cytarabine teristic G1/S 阻断和同步，并以弱剂量相关的方式增加白血病 Brown Norway 大鼠的存活时间，这表明使用更高剂量的 Cytarabine 不会有助于它在人类中的抗白血病作用[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：妊娠大鼠在妊娠第 13 天 (GD13) 腹膜内 (ip) 注射 250 mg/kg 阿糖胞苷。在本实验条件下，围产期胎儿先天性畸形和生长迟缓的检出率很高，尽管胎儿死亡率没有明显增加。在治疗后 1、3、6、9、12、24 和 48 小时，在乙醚麻醉下通过心脏穿刺杀死每只 6 只母鼠，并收集胎盘。作为对照，在 GD13 腹膜内注射等体积的 PBS 的 6 只妊娠大鼠，并在与阿糖胞苷治疗组相同的时间点杀死。在每个时间点获得的 6 只母鼠中，3 只用于组织病理学分析，3 只用于逆转录聚合酶链反应 (RT-PCR) 分析。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Microbial Metabolite HSV-1

热销产品：5-Propargylamino-dCTP  | Lirentelimab  | Revdofilimab  | YS-370  | Gosuranemab  | Homoeriodictyol  | BRD7552  | Canthaxanthin  | γ-Cyclodextrin  | YTHDF2, Human (His)

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参考文献：[1]. Tobias, S.C. and R.F. Borch, Synthesis and biological evaluation of a cytarabine phosphoramidate prodrug. Mol Pharm, 2004. 1(2): p. 112-6.[2]. Besirli, C.G., et al. Cytosine arabinoside rapidly activates Bax-dependent apoptosis and a delayed Bax-independent death pathway in sympathetic neurons. Cell Death Differ, 2003. 10(9): p. 1045-58.[3]. Yamauchi, H., et al., Involvement of p53 in 1-beta-D-arabinofuranosylcytosine-induced trophoblastic cell apoptosis and impaired proliferation in rat placenta. Biol Reprod, 2004. 70(6): p. 1762-7.[4]. Richel, D.J., et al., Comparison of the antileukaemic activity of 5 aza-2-deoxycytidine and arabinofuranosyl-cytosine in rats with myelocytic leukaemia. Br J Cancer, 1988. 58(6): p. 730-3.[5]. Shepshelovich D, et al. Pharmacodynamics of cytarabine induced leucopenia: a retrospective cohort study. Br J Clin Pharmacol. 2015 Apr;79(4):685-91.[6]. Renis HE. Antiviral activity of cytarabine in herpesvirus-infected rats. Antimicrob Agents Chemother. 1973 Oct;4(4):439-44.[7]. Gruffaz M, Zhou S, Vasan K, et al. Repurposing Cytarabine for Treating Primary Effusion Lymphoma by Targeting Kaposi's Sarcoma-Associated Herpesvirus Latent and Lytic Replications. mBio. 2018;9(3):e00756-18. Published 2018 May 8.[8]. Smee DF, et al. A review of compounds exhibiting anti-orthopoxvirus activity in animal models. Antiviral Res. 2003 Jan;57(1-2):41-52.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。