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HalicinMCE 国际站:Halicin
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-107597
CAS:40045-50-9
Synonyms:SU3327
纯度:98.03%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Halicin (SU3327) 是一种有效的,选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂,IC50 为 0.7 μM。Halicin 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。Halicin 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
生物活性:SU3327 是一种有效的、选择性的和底物竞争性的 JNK 抑制剂,IC50 为 0.7 μM。 SU3327 还抑制 JNK 和 JNK 相互作用蛋白 (JIP) 之间的蛋白质-蛋白质相互作用,IC50 为 239 nM。 SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶[1][2] 的活性较低。 IC50 和目标:IC50:0.7 μM (JNK); 239 nM(JNK-JIP 相互作用)[1]
体外:Halicin (Compound 9) 能够抑制 HeLa 细胞中 TNF-α 刺激的 c-Jun 磷酸化 (EC50=6.23 μM)[1]。 Halicin (25 nM) 预处理人脑微血管内皮细胞 (hCMEC/D3) 可有效减少 LPS 诱导的多形核白细胞 (PMN) 滚动/粘附到 hCMEC/D3,防止 AP-1 的激活,并显著降低 VCAM-1 的表达[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Halicin (Compound 9;25 mg/kg;腹腔注射;雄性BKS.Cg-+Leprdb/+Leprdb/OlaHsd db/db小鼠) 处理具有能力恢复糖尿病小鼠模型的胰岛素敏感性[1]。 Halicin 具有良好的微粒体和血浆稳定性 (T1/2=27 分钟)[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:0.7 μM (JNK); 239 nM (JNK-JIP interactions)[1]
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参考文献:[1]. De SK, et al. Design, synthesis, and structure-activity relationship of substrate competitive, selective, and in vivo active triazole and thiadiazole inhibitors of the c-Jun N-terminal kinase. J Med Chem. 2009 Apr 9;52(7):1943-52.[2]. Augustine C, et al. Traumatic injury elicits JNK-mediated human astrocyte retraction in vitro. Neuroscience. 2014 Aug 22;274:1-10.[3]. Serizawa F, et al. Pretreatment of human cerebrovascular endothelial cells with CO-releasing molecule-3 interferes with JNK/AP-1 signaling and suppresses LPS-induced proadhesive phenotype. Microcirculation. 2015 Jan;22(1):28-36.
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