抑制剂PTC-209的生物活性研究

陈达 2015-5-28 13:37

PTC-209 是一种高度选择性 BMI-1 抑制剂 , 并能不可逆的减少癌起始细胞 (CICs). 体外研究：在人类结肠直肠的 HCT116 和人纤维肉瘤 HT1080 肿瘤细胞中， PTC-209 抑制 UTR 介导的报告基因和內源性 BMI-1 的表达。 PTC-209 以 BMI-1 依赖性减少直肠肿瘤细胞的生长。此外， PTC-209 通过对不可逆生长 ...

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Calcitriol对乳腺癌的治疗效果研究

陈达 2015-5-27 10:15

背景： 大约 30 ％的乳腺癌肿瘤细胞不表达雌激素受体（ ER ）的α，这是必要的内分泌治疗的方法。正在研究使 ER α阴性乳腺癌重新表达雌激素受体 ER 。本研究的目的是要确定如果 ER 阴性乳腺癌细胞中存在 calcitriol ，是否可使雌激素受体重新表达，从而恢复抗雌激素的反应。 分子式： 方法： 从 ER α阴性乳 ...

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抗淋巴细胞药Cyclosporin A的生物性质研究

陈达 2015-5-26 09:57

Cyclosporin A 是一种抗淋巴细胞药，竞争性结合且抑制 calcineurin 。 体外研究：在 T 细胞中， Cyclosporin A 与亲环蛋白 ( 免疫亲和素 ) 结合，形成亲环蛋白 -Cyclosporin A 复合体，其结合并抑制钙调磷酸酶。 Cyclosporin A 抑制钙调磷酸酶， IC50 是 7 nM ，随后阻断 NF-AT 核转运。 Cyclospor ...

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抑制剂Vincristine的生物性质研究

陈达 2015-5-22 10:09

Vincristine 通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合， IC50 为 32 μ M 。 体外研究： Vincristine 抑制微管蛋白二聚体聚合亚单位 , 抑制它们的聚合作用， Ki 为 85 nM 。在低浓度时， Vincristine 抑制纺锤体，使染色体分离失败，进而导致中期停滞，并抑制有丝分裂。在较高浓度时， Vincristine 可能干扰且诱导全部微管解 ...

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