MLL1抑制剂MM-102的研究进展

陈达 2015-8-3 09:16

MM-102化学结构式 MM-102是一个高亲和力的多肽模拟的 MLL1 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为0.4 μM。 MM-102，作为MLL1的模拟肽，展现了与WDR5的高亲和性，相应的IC50和K i 分别为2.9nM和1nM。在转染了MLL1-AF9的 ...

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BMI-1抑制剂PTC-209的研究进展

陈达 2015-7-31 09:34

PTC-209的化学结构式 PTC-209是一种有效的选择性 BMI-1 抑制剂，在HEK293T细胞系中 IC50 为0.5 μM，并导致癌症起始细胞(CICs)的不可逆减少。 体外研究： 在人类结肠直肠的HCT116 和人纤维肉瘤HT1080肿瘤细胞中， PTC-209 抑制UTR介导的报告基因和內源性BMI-1的表达。PTC-2 ...

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Calcitriol 的研究进展

陈达 2015-7-31 09:23

Calcitriol 的化学结构式 Calcitriol是PHA诱导的淋巴细胞增殖的有效抑制剂，在培养72小时后抑制70％氚标记的胸腺嘧啶核苷掺入。Calcitriol以浓度依赖性方式抑制PHA刺激的外周血单核细胞中白细胞介素-2（IL-2）的生产。 Calcitriol通过从内质网和肌醇1,4，5-三磷酸肌醇和 ...

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血管激酶抑制剂Nintedanib (BIBF 1120)的研究进展

陈达 2015-7-30 09:56

Nintedanib (BIBF 1120)的化学结构式 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，作用于 VEGFR1/2/3 ， FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β ，在无细胞试验中 IC50 分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。 体外研究 ： Nintedanib (BIBF 1120)对酪氨酸激酶 ...

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Lenvatinib (E7080) 的研究进展

陈达 2015-7-30 09:48

Lenvatinib的化学结构式 Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂，无细胞试验中，作用于 VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) 最有效， IC50 为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。 体外研究 ：E7080有效抑制血管生成，也显著抑 ...

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HDAC抑制剂Vorinostat的研究进展

陈达 2015-7-29 10:25

Vorinostat的化学结构式 Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA)是一种 HDAC 抑制剂，Vorinostat是广谱HDAC活性抑制剂，抑制I和II类酶 无细胞试验中 IC50 为~10 nM 体外研究 ：Vorinostat是小分子量（300）线性肟酸，抑制HDAC活性，包括乙酰化组蛋白和非组 ...

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无机铂络合物Cisplatin的研究进展

陈达 2015-7-29 10:11

Cisplatin化学结构式 Cisplatin 是 ...

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选择性 PI3K 抑制剂BKM120的研究进展

陈达 2015-7-29 09:26

BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib ) 是一种选择性 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中作用于 p110α/β/δ/γ 的 IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。对 VPS34，mTOR，DNAPK 的作用效果下降，而对 PI4Kβ几乎没有活性。 体外研究 ： BKM120 作用于解除PI3K调节的细胞系，包 ...

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抑制剂Dasatinib的研究进展

陈达 2015-7-23 11:00

Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于 Abl ， Src 和 c-Kit，在无细胞试验中 IC50 分别为 1 nM，0.8 nM 和 79 nM。 体外研究 ： 在抑制表达野生型Bcr-Abl或全部Bcr-Abl突变型（除了T315I）的Ba/F3增殖时，Dasatinib效果比Imatinib高很多。与Imatin ...

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