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MLL1抑制剂MM-102的研究进展
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MM-102化学结构式
MM-102是一个高亲和力的多肽模拟的MLL1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.4 μM。
MM-102，作为MLL1的模拟肽，展现了与WDR5的高亲和性，相应的IC50和Ki分别为2.9nM和<1nM。在转染了MLL1-AF9的鼠源细胞中，MM-102特异性的降低了两个重要的MLL1靶基因（HoxA9andMeis-1）的表达，这两个基因是MLL1介导的白血病形成所必须的。另外，MM-102高效并且选择性的抑制了含有MLL1融合蛋白的白血病细胞的生长，并且诱导了这些细胞的凋亡。[1]
参考文献：[1] Karatas H, et al. J Am Chem Soc. 2013, 135(2), 669-682.
https://wap.sciencenet.cn/blog-2321593-910189.html
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