Nintedanib (BIBF 1120)的化学结构式

      Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，作用于VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β，在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。

体外研究：Nintedanib (BIBF 1120)对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x10³nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。^[1]

体内研究：在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg Nintedanib (BIBF 1120),结果显示肿瘤血管密度降低76%。Nintedanib (BIBF 1120) 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且Nintedanib (BIBF 1120)目前处于二期临床实验阶段。^[1]

参考文献：[1] Hilberg F, et al. Cancer Res, 2008, 68(12), 4774-4782.