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IκB/IKK抑制剂BAY 11-7082的研究进展: 陈达 2015-8-21 09:28; BAY 11-7082 结构式 BAY 11-7082 是一种 NF-κB 抑制剂，抑制TNFα诱导的 IκBα 磷酸化，在肿瘤细胞中 IC50 为10 μM。同时对泛素化系统的组分也有抑制作用。体外研究： BAY 11-7082完全且特异性地废除 NF-κB DNA结合, 下调NF-κB-诱导的细胞因子IL-6，且诱导细胞凋 ...; 3108 次阅读|没有评论

Potassium Channel抑制剂TAK-438的研究进展: 陈达 2015-8-21 09:24; Vonoprazan Fumarate (TAK-438) 结构式 Vonoprazan Fumarate (TAK-438) 是一种新型 P-CAB (钾离子竞争性酸抑制剂)，可逆抑制 H + /K + ， ATPase ， IC50 为19 nM (pH 6.5)，控制胃酸分泌。体外研究： TAK-438是一种吡咯类衍生物，具有与P-CABs完全不同的化学结构。TAK-438抑 ...; 2548 次阅读|没有评论

PDK-1抑制剂OSU-03012 (AR-12)的研究进展: 陈达 2015-8-20 09:48; OSU-03012 (AR-12) 结构式 OSU-03012 (AR-12) 是一种有效的重组 PDK-1 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为5 μM，比OSU-02067作用效果高2倍。体外研究： OSU-03012 (AR-12) 诱导PC-3细胞凋亡，IC50为5 μM，且降低免疫沉淀的p70S6K的活性。Celecoxib完全抑制肿瘤细胞生长,浓 ...; 2967 次阅读|没有评论

c-Kit抑制剂Masitinib (AB1010)的研究进展: 陈达 2015-8-20 09:43; Masitinib (AB1010) 结构式 Masitinib (AB1010) 是一种新型的 Kit 和 PDGFRα/β 抑制剂， IC50 分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。体外研究： AB1010 浓度≤500 nM时为ATP竞争性抑制剂。 AB1010 也有效抑制重组PDGFR和胞内激酶Lyn, 及FGF ...; 2870 次阅读|没有评论

Autophagy激活剂Temozolomide的研究进展: 陈达 2015-8-19 09:56; Temozolomide 结构式 Temozolomide 在 L-1210 和 L-1210/BCNU细胞中是一种 DNA 损伤诱导剂。体外研究： Methazolastone引起DNA碱不稳定位点的形成，其在L-1210和L-1210/BCNU细胞系中以相似数量存在，并且以相似比率修复。在L-1210中，methazolastone诱导细胞阻滞在SL-G2-M期， ...; 1891 次阅读|没有评论

TNF-alpha抑制剂Pomalidomide的研究进展: 陈达 2015-8-19 09:49; Pomalidomide 结构式 Pomalidomide 抑制LPS诱导的 TNF-α 释放，在PBMCs中 IC50 为13 nM。体外研究： Pomalidomide 抑制脂多糖(LPS)刺激的TNF-alpha释放，作用于人类 PBMC 和人类全部血液时，IC50分别为13 nM 和25 nM。 Pomalidomide抑制 IL-2刺激的T 调节细胞，IC50 ...; 3108 次阅读|没有评论

JNK抑制剂JNK-IN-8的研究进展: 陈达 2015-8-18 10:27; JNK-IN-8 结构式 JNK-IN-8 是第一个不可逆的 JNK 抑制剂，作用于JNK1，JNK2和JNK4，在A375细胞系中 IC50 分别为4.7 nM，18.7 nM和1 nM，比作用于MNK2，Fms选择性高10倍以上，对c-Kit， Met， PDGFRβ没有抑制作用。体外研究： JNK-IN-8抑制HeLa和A375细胞中c-Jun的磷酸化，EC50 ...; 3293 次阅读|没有评论

HIF激活剂IOX2的研究进展: 陈达 2015-8-18 10:23; IOX2 结构式 IOX2 是一种有效的 HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2) 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为21 nM，比作用于JMJD2A，JMJD2C，JMJD2E，JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。靶点 PHD2 体外研究： IOX2有效抑制PHD2 ( ...; 4511 次阅读|没有评论

Gamma-secretase抑制剂DAPT (GSI-IX)的研究进展: 陈达 2015-8-17 09:15; DAPT (GSI-IX) 结构式 DAPT (GSI-IX)是一种新型 γ-secretase 抑制剂，抑制 Aβ产生，在HEK 293细胞中 IC50 为20 nM。体外研究： DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293细胞中全部Aβ产量，IC50为20 nM。DAPT作用于原代培养的人神经细胞，也抑制Aβ产量，作用于全部Aβ和Aβ ...; 3993 次阅读|没有评论

PDE抑制剂Apremilast (CC-10004)的研究进展: 陈达 2015-8-17 09:09; Apremilast (CC-10004) 结构式 Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的 PDE4 和 TNF-α 抑制剂， IC50 分别为74 nM和77 nM。体外研究： Apremilast抑制PDE4比其他PDE家族的cAMP 或cGMP水解酶更有效。Apremilast作用于多种类型的细胞，具有广泛的抗炎活性，抑制 ...; 2100 次阅读|没有评论

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