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MCE 国际站：MTK458

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-152943

CAS：2499962-58-0

Synonyms：EP-0035985

纯度：99.28%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：MTK458 是一种具有口服活性的，脑渗透 PINK1 激活剂。MTK458 与 PINK1 结合并稳定活性异复合体，从而增加线粒体自噬。MTK458 可用于帕金森病的研究。

生物活性：Mitophagy activator 1（化合物 16）是线粒体自噬的激活剂。线粒体自噬激活剂 1 是 EP-0035985^[1] 的异构体。

体外：MTK458 ( 25 µM) 在 ΔOTC 和 YFP-Parkin 诱导的 Hela 细胞中增加 PINK1 介导的线粒体自噬，进而增强线粒体内聚集体的清除率[1]。 MTK458 (0.1-25 µM) 在 DIV9 和 DIV12 中以剂量依赖的方式清除 pS129 α-突触核蛋白聚集体 (12-250kDa)[1]。 MTK458 (0-13 µM, 10 days) 可减少 iPSC 神经元中的 α-突触核蛋白病理和线粒体应激标记物 pUb[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：MTK458 (50 mg/kg, 口服, 每日一次, 6 个月) 在注射 α-突触核蛋白预制原纤维 (PFFs) 的小鼠皮层中以剂量依赖的方式驱动病理性 α-突触核蛋白的清除[1]。 MTK458 (50 mg/kg, p.o., 6 剂, 5 天) 降低野生型 Sprague-Dawley 大鼠的血浆 pS65- 泛素 (pUb)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

热销产品：Dicoumarol  | LJH685  | Lauric acid  | Flutamide  | Isoniazid  | L-Histidine  | Benzydamine N-Oxide  | D-erythro-Sphingosine  | ARD-2585  | Dimethyl malonate

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Chin RM, et al. Pharmacological PINK1 activation ameliorates Pathology in Parkinson's Disease models. bioRxiv [Preprint]. 2023 Feb 15:2023.02.14.528378.

品牌介绍：

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。