MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

MCE 国际站：SY-5609

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-138293

CAS：2417302-07-7

Synonyms：CDK7-IN-3

纯度：99.66%

存储条件：4°C，氮气下保存 *溶剂中：-80°C，2 年；-20°C，1 年（氮气下保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的，高选择性，非共价的 CDK7 抑制剂，KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki=2600 nM)，CDK9 (Ki=960 nM)，CDK12 (Ki=870 nM) 具有较弱的抑制作用。

生物活性：SY-5609 可诱导肿瘤细胞发生细胞凋亡，并具有抗肿瘤活性^[1][2]。

体外：SY-5609（0.01-10000 nM；72 小时）在三阴性乳腺癌 (TNBC) 和卵巢 (OVA) 癌细胞中表现出强大的抗增殖作用[1]。SY-5609（100-500 nM；48、72 小时）诱导细胞凋亡[1]。SY-5609（100-500 nM；48 小时）诱导 HCC70 细胞中 G2/M 细胞周期停滞[1]。SY-5609（25-500 nM；6-48 小时）通过 CAK 功能丧失 24 和 48 小时抑制 Thr160 处 CDK2 的磷酸化[1]。 SY-5609（化合物 101；126.4 pM-4 µM；72 小时）在 HCC70 细胞系中的 EC50 为 5.6 nM[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：SY-5609（2 mg/kg/天；口服；21 天）在 21 天的给药期内诱导肿瘤消退[1]。小鼠每日口服 2 mg/kg SY-5609 可使血浆暴露量达到 261.28 ng h/mL，Cmax 为 50.67 ng/mL（103 nM），消除半衰期为 3.33 h[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CDK7 0.065 nM (Kd) CDK2 2600 nM (Ki) CDK9 960 nM (Ki) CDK12 870 nM (Ki)

热销产品：Ginsenoside Rh2  | PMSF  | GW3965 (hydrochloride)  | Sodium 4-phenylbutyrate  | 2-Hydroxy Atorvastatin-d5 (disodium)  | Erlotinib  | Elinzanetant  | TBHQ  | GSK2795039  | Relatlimab

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Michael Bradley, et al. Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7). WO2020093011A1.

[2]. Jason J Marineau, et al. Discovery of SY-5609: A Selective, Noncovalent Inhibitor of CDK7. J Med Chem. 2021 Nov 2.

品牌介绍：

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。