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MCE 国际站：Rocaglamide

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-19356

CAS：84573-16-0

中文名称：楝酰胺

Synonyms：楝酰胺; Roc-A; MG-002

纯度：99.34%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Rocaglamide (Roc-A) 是从楝科植物中分离出来，可用于咳嗽，受伤，哮喘和炎症性皮肤病。Rocaglamide 是 T 细胞中一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。Rocaglamide 是一种有效的选择性热休克因子 1 (HSF1) 活化抑制剂，IC50 约为 50 nM。

生物活性： Rocaglamide 抑制翻译起始因子eIF4A 的功能。 Rocaglamide 在白血病中也具有抗癌特性^[1][2][3]。

体外：Rocaglamide 增强 TRAIL 诱导的耐药 HCC 细胞凋亡。Rocaglamide 单独处理导致 9% HepG2 和 11% Huh-7 细胞凋亡，TRAIL 处理诱导 16% HepG2 和 17% Huh-7 细胞凋亡。然而，Rocaglamide 和 TRAIL 的组合在 55% HepG2 和 57% Huh-7 细胞中诱导细胞凋亡，这显然不仅仅是相加效应。通过使用结晶紫染色测量细胞生存力获得了类似的结果。Rocaglamide 有可能使高度化学耐药的 HepG2 和 Huh-7 细胞对基于 TRAIL 的疗法敏感[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：与对照组相比，Rocaglamide 处理组的肿瘤体积为 45±12%。与对照组相比，Rocaglamide 显著抑制肿瘤生长。Rocaglamide 处理不会导致体重下降，并且在处理期间未在小鼠身上观察到明显的毒性迹象，这表明 Rocaglamide 的总体耐受性良好[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[2] 将 Huh-7 细胞（3×106）悬浮在 100 μL 混合物（等体积的 DMEM 和 Matrigel）中，皮下植入 10 只雌性 SCID 小鼠（6 周龄）的右侧腹部，然后随机分成两组，一组腹膜内注射 Rocaglamide（2.5 mg/kg，溶于 80 μL 橄榄油；n=5），另一组作为载体对照，仅注射橄榄油（n=5）。这些治疗每天进行一次，连续 32 天，每周测量两次动物的肿瘤体积和体重。肿瘤体积（mm3）使用以下公式计算：肿瘤体积=LS2/2，其中 L 为最长直径，S 为最短直径。实验结束时，处死小鼠，收集肿瘤样本，用福尔马林固定并包埋在石蜡中，作为组织切片进行免疫组织化学分析。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将 HepG2 和 Huh-7 细胞（1×104/孔）接种在 96 孔板的完全培养基中并孵育 24 小时。然后将细胞暴露于 100 nM Rocaglamide 和/或 100 ng/mL TRAIL 中 24 小时。用浓度与药物处理细胞相等的 DMSO 处理对照细胞。然后除去完全培养基并将 MTT（200 μL，0.5 mg/mL，含 10% FBS 的 DMEM）添加到每个孔中，并将板在 37°C 下在加湿培养箱中孵育 2 小时。然后从孔中除去溶液并在搅拌前向每个孔中添加 200 μL DMSO。使用微孔板读数仪（Bio-Tek ELx800）读取 570 nm 处的吸光度。经载体处理的细胞的值被认为表明 100% 存活率。此外，还进行了结晶紫测定。简而言之，将细胞（1×105/mL）接种在 12 孔板中 12 小时，并用 TRAIL（0-100 ng/mL）和/或 RocA（1-100 nM）处理 12 小时。用磷酸盐缓冲盐水 (PBS) 清洗处理过的细胞，用 4% 多聚甲醛固定 15 分钟，再用结晶紫染色 30 分钟[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：eIF4 HSF1 50 nM (IC50)

热销产品：Ezetimibe  | L-Leucine  | PF-9366  | NSC 74859  | Psoralidin  | Midostaurin  | S100A4, Mouse (His)  | Tetrakis(triphenylphosphine)palladium  | Atorvastatin  | UNC1999

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Santagata S, et al. Tight coordination of protein translation and heat shock factor 1 activation supports the anabolic malignant state. Science. 2013 Jul 19; 341(6143): 1238303.

[2]. Luan Z, et al. Rocaglamide overcomes tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand resistance in hepatocellular carcinoma cells by attenuating the inhibition of caspase-8 through cellular FLICE-like-inhibitory protein downregulation. Mol Med Rep

[3]. Baumann B, et al. Rocaglamide derivatives are potent inhibitors of NF-kappa B activation in T-cells. J Biol Chem. 2002 Nov 22;277(47):44791-800.

品牌介绍：

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。