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MCE 国际站：TNF-α-IN-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-134471

CAS：2074702-04-6

纯度：98.75%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：TNF-α-IN-2 是一种有效和具有口服活性的肿瘤坏死因子 α (TNFα) 抑制剂，在 HTRF 分析中的 IC50 值为 25 nM。结合时，TNF-α-IN-2 会使 TNFα 三聚体变形，当三聚体与 TNFR1 结合时会导致异常信号传导。TNF-α-IN-2 可用于类风湿关节炎的研究。

生物活性：TNF-α-IN-2 是一种有效的口服活性肿瘤坏死因子 α (TNFα) 抑制剂，IC₅₀ 为 25 nM 在 HTRF 分析中。 TNF-α-IN-2 在结合时扭曲 TNFα 三聚体，当三聚体与 TNFR1 结合时导致异常信号传导。 TNF-α-IN-2可用于类风湿性关节炎的研究^[1]。 

体外：TNF-α-IN-2 (化合物 42) (30 分钟) 抑制 HUVECs 中可溶性 TNFα 诱导的 E-选择素表达，IC50 为 30 nM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：TNF-α-IN-2 (5-25 mg/kg；TNF 刺激前 1 小时口服) 抑制小鼠中 TNF 诱导的 IL-6[1]。 TNF-α-IN-2 (2-10 mg/kg；口服，每日两次，持续 10 天) 剂量依赖性地降低小鼠的临床评分以及炎性细胞因子和白细胞表面受体的水平[1]。 TNF-α-IN-2 (0.5 mg/kg；iv) 具有长 t1/2 (6.2 h)、低 CL (6.6 mL/min?kg) 和Vss (3.2 L/kg) in mice[1]。 TNF-α-IN-2 (2 mg/kg；po) 表现出良好的口服小鼠的生物利用度 (58%)、Cmax (0.47 μM) 和 AUCtot (5.9 μM?h)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：CD40 25 nM (IC50)

热销产品：Aducanumab  | 2-Aminoethyl diphenylborinate  | 4-Hydroperoxy cyclophosphamide  | Lapatinib  | ISO-1  | Metronidazole  | Dihydroartemisinin  | Artesunate  | Succinyl phosphonate (trisodium salt)  | SAFit2

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Xiao HY, et, al. Biologic-like In Vivo Efficacy with Small Molecule Inhibitors of TNFα Identified Using Scaffold Hopping and Structure-Based Drug Design Approaches. J Med Chem. 2020 Dec 1.

品牌介绍：

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。