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MCE 国际站：C188-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-112288

CAS：432001-19-9

Synonyms：TTI-101

纯度：99.90%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：C188-9 (TTI-101) 是 Stat3 的抑制剂，其 Kd 值为 4.7 nM。C188-9 抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。C188-9 诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡，抑制原代 AML 细胞集落形成。

生物活性：C188-9 (TTI-101) 是一种 STAT3 抑制剂，K_d 为 4.7 nM。 C188-9 抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。 C188-9 在 AML 细胞系和原代样本中诱导细胞凋亡，并抑制原代 AML 母细胞的集落形成^{[1][2] [3][4]}。

体外：C188-9 是一种 Stat3 抑制剂，Kd 为 4.7 nM[1]。C188-9 在 AML 细胞系中抑制 Stat3 活化的 IC50 范围为 4-7 μM，在原发性 AML 样本中 IC50 范围为 8-18 μM。对于细胞凋亡研究，用 C188-9 处理 AML 细胞系和原发性样本 24 小时，然后通过 FACS 分析对膜联蛋白 V 标记细胞进行凋亡细胞定量。诱导细胞凋亡的 EC50 变化很大，范围从 6 μM 到 50 μM 以上[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在约 13,528 个可辨别的基因中，37 个基因转录物的水平被 C188 改变（17 个下调和 20 个上调，fdr STAT3 基因靶标）。相比之下，C188-9 影响的与癌变有关的基因数量要多得多（总共 384 个，95 个下调和 289 个上调），包括之前报道的 76 个受 STAT3 调控的基因（38 个下调和 38 个上调）。在之前显示受 STAT3 上调的 38 个基因中，24 个（63%）基因因 C188-9 治疗下调，这与预期一致。此外，C188-9 下调了 10 个基因（fdr STAT1。因此，在之前显示受 C188-9 下调的 48 个（83.3%）基因中，有 40 个受 STAT1 正向调控，其中包括 16 个被显示受 STAT3 和 STAT1 共同调控的基因。该分析提出了C188-9 对 HNSCC 肿瘤基因转录水平的影响可能是通过其对 STAT3 和 STAT1 的影响来介导的[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[3] 将 UM-SCC-17B 细胞（1.5×106）注射到 8-10 周龄雄性无胸腺裸鼠的舌头上。肿瘤形成后，将小鼠（共 20 只；每组 10 只）随机分配（平均肿瘤体积 ~15-20 mm3），每周 5 次腹膜内注射 DMSO 或 C188（50 mg/kg）或 C188-9（100 mg/kg）。每周测量两次肿瘤体积。计算平均肿瘤体积 6/πx（长尺寸）x（短尺寸）2））并将其标准化为治疗第一天的体积，并通过 t 检验绘制比较图（* p[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将细胞系以 2 至 5×105 细胞/mL 的密度接种于生长培养基中，并用剂量递增的抑制剂处理 24 小时。将 CD34+ AML 细胞以 1 至 2×105 细胞/mL 的密度接种于含有 20% FBS 和 Pen/Strep 的 IMDM 中，并与 C188-9（0.3 至 100 μM）一起孵育 48 小时。然后收获并标记细胞。从未处理样本中确定自发性细胞凋亡的比例，然后从药物处理样本中减去该比例，以得出归因于药物处理的细胞凋亡百分比[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：STAT3 4.7 nM (Kd)

热销产品：Aducanumab  | 2-Aminoethyl diphenylborinate  | 4-Hydroperoxy cyclophosphamide  | Lapatinib  | ISO-1  | Metronidazole  | Dihydroartemisinin  | Artesunate  | Succinyl phosphonate (trisodium salt)  | SAFit2

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Bharadwaj U, et al. Small-molecule inhibition of STAT3 in radioresistant head and neck squamous cell carcinoma. Oncotarget. 2016 May 3;7(18):26307-30.

[2]. Silva KA, et al. Inhibition of Stat3 activation suppresses caspase-3 and the ubiquitin-proteasome system, leading to preservation of muscle mass in cancer cachexia. J Biol Chem. 2015 Apr 24;290(17):11177-87.

[3]. Redell MS, et al. Stat3 signaling in acute myeloid leukemia: ligand-dependent and -independent activation and induction of apoptosis by a novel small-molecule Stat3 inhibitor. Blood. 2011 May 26;117(21):5701-9.

[4]. Redell MS, et al. Stat3 signaling in acute myeloid leukemia: ligand-dependent and -independent activation and induction of apoptosis by a novel small-molecule Stat3 inhibitor. Blood. 2011;117(21):5701-5709.

品牌介绍：

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。