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MCE 国际站：Ocifisertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12300

CAS：1338806-73-7

Synonyms：CFI-400945 free base

纯度：99.78%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：CFI-400945 free base 是一种高效，选择性的，可口服的 PLK4 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。

体外：CFI-400945（化合物 48）对一组激酶表现出强效抑制活性，包括 PLK4、TRKA、TRKB、AURKA、AURKB/INCENP 和 TIE2/TEK，IC50 分别为 2.8、6、9、140、98、22 nM，EC50 分别为 12、84、88、510、102、117 nM。CFI-400945 对乳腺癌、肺癌、卵巢癌和结肠癌细胞表现出生长抑制作用。 IC50（单位：μM）如下：SKBr-3（5.3）、Cal-51（0.26）、BT-20（0.058）、A549（0.005）、OVCAR-3（0.018）、SW620（0.38）、Colo-205（0.017）和HCT116+/+（0.004）[1]。CFI-400945抑制PLK4在丝氨酸305处的自身磷酸化，在过表达PLK4的细胞中EC50值为12.3 nM。用CFI-400945处理的癌细胞表现出与PLK4激酶抑制一致的效果，包括中心粒复制失调、有丝分裂缺陷和细胞死亡[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：给携带人类癌症异种移植物的小鼠口服 CFI-400945（3.0、9.4 mg/kg）可显著抑制肿瘤生长，且剂量耐受性良好。与 PTEN 野生型癌症异种移植物相比，PTEN 缺陷型癌症异种移植物的抗肿瘤活性增加。每日一次服用 CFI-400945 的最大耐受剂量估计为 7.5-9.5 mg/kg[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：治疗已建立的肿瘤时，CFI-400945 和载体（水）通过口服管饲法（2.5-20 mg/kg）给药，5-FU 和卡铂通过腹膜内注射给药，如文中所述。每天监测动物体重，每周测量肿瘤体积三次[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将 MDA-MB-468、MCF-7、HCC1954、MDA-MB-231、SKBr-3、Cal-51 和 BT-20 乳腺癌细胞用 10 nM 至 50 μM CFI-400945 处理 5 天。使用 SRB 测定法测量细胞活力[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：纯化活性 PLK4 后，使用间接 ELISA 检测系统测量 PLK4 活性。使用 Invitrogen 的基于 FRET 的均相检测试剂盒测定 PLK1、PLK2、PLK3、AURKA 和 AUKB/INCENP 化合物抑制率。PLK1、PLK2 和 PLK3 的 ATP 浓度分别为 25、60 和 80 μM，AURKA 和 AURKB/INCENP[1] 的 ATP 浓度分别为 20 和 128 μM。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PLK4 2.8 nM (IC50) AURKA 140 nM (IC50) AURKB/INCENP 98 nM (IC50) TIE2/TEK 22 nM (IC50) TRKA 6 nM (IC50) TRKB 9 nM (IC50)

热销产品：Bay 60-7550  | AZD0156  | Bestatin  | 7,8-Dihydroxyflavone  | Iberdomide  | Mitoxantrone  | Neratinib  | Octreotide (acetate)  | PhiKan 083  | (Z)-Ligustilide

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Sampson PB, et al. The discovery of Polo-like kinase 4 inhibitors: identification of (1R,2S).2-(3-((E).4-(((cis).2,6-dimethylmorpholino)methyl)styryl). 1H.indazol-6-yl)-5?'-methoxyspiro[cyclopropane-1,3?'-indolin]-2?'-one (CFI-400945) as a potent, orally active antitumor agent. J Med Chem. 2015 Jan 8;58(1):147-69.

[2]. Mason JM, et al. Functional characterization of CFI-400945, a Polo-like kinase 4 inhibitor, as a potential anticancer agent. Cancer Cell. 2014 Aug 11;26(2):163-76.

品牌介绍：

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。