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Vorinostat

MCE 国际站：Vorinostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10221

CAS：149647-78-9

中文名称：伏瑞斯特；伏立诺他

Synonyms：伏立诺他; SAHA; Suberoylanilide hydroxamic acid

纯度：99.95%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Vorinostat (SAHA) 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。

生物活性：Vorinostat (SAHA) 是一种有效且具有口服活性的 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3（I 类）、HDAC6< /b> 和 HDAC7（II 类） 和 HDAC11（IV 类），ID₅₀ 值为 10 HDAC1 和 HDAC3 分别为 nM 和 20 nM。 Vorinostat 诱导细胞凋亡^[1][4]。 Vorinostat 还是人乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂^[7]。

体外：伏立诺他以低剂量（3 μM）处理 24 小时后即可有效抑制 MES-SA 细胞生长。该处理优先影响 I 类 HDAC（HDAC2 和 3）以及 II 类 HDAC（HDAC7）。伏立诺他显著增加 MES-SA 细胞中的 p21WAF1 表达和细胞凋亡[1]。伏立诺他抑制 SK-N-SH 和 SK-N-Be(2)C，IC25 值分别为 1 μM 和 0.5 μM[2]。伏立诺他是 HPV-18 DNA 扩增的有效抑制剂，可降低癌蛋白 E6 和 E7 活性，并引发 HPV 感染分化细胞的细胞凋亡[7]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：伏立诺他（50 mg/kg/天）可使注射了 5×106 MES-SA 细胞的裸鼠的肿瘤生长减少 50% 以上[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：用异氟烷麻醉十二周龄雄性小鼠（n=14），并在动物右侧皮下注射 5×106 MES-SA 细胞。对照组小鼠接受含有 300 μL 空 HOP-β-CD（2-羟丙基-β-环糊精）囊泡的安慰剂。另一组小鼠接受溶解在 HOP-β-CD 中的伏立诺他，浓度为 50 mg/kg/天。从注射 MES-SA 肿瘤细胞后第 4 天开始，腹膜内注射空囊泡和伏立诺他。每周两次估计小鼠体重和肿瘤大小（w2 × l × 0.52；用卡尺测量）。所有小鼠均接受 21 天的治疗，然后通过颈椎脱位处死。将每个肿瘤作为一个整体分离并确定不同的肿瘤参数。最后，将肿瘤切片冷冻保存并用福尔马林固定（4%）以备进一步分析。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：使用 RIPA 缓冲液（25 mM Tris-HCl pH 7.6、150 mM NaCl、1% NP-40、1% 脱氧胆酸钠、0.1% SDS）制备细胞裂解物，并通过 Bio-Rad DC 蛋白质测定法测定蛋白质浓度。通过 SDS-PAGE 分离蛋白质裂解物并转移到硝酸纤维素膜上。使用以下抗体和稀释液：兔抗 HDAC1（1 μg/mL）；兔抗 HDAC2（1 μg/mL）；兔抗 HDAC3（9 μg/mL）；兔抗 HDAC7（3 μg/mL）；小鼠抗 p21WAF1（0.5 μg/mL）。作为二抗，兔抗小鼠和猪抗兔 HRP 偶联抗体的最终浓度为 1 μg/mL。所有一抗均在 4°C 下孵育过夜，然后清洗，并在室温下与二抗孵育 2 小时。通过增强化学发光分析可观察到特定蛋白质条带。为了证明蛋白质样品的负载相等，所有蛋白质印迹都针对 β-微管蛋白进行探测。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：HDAC1 10 nM (ID50) HDAC3 20 nM (ID50) HDAC2 HDAC7 HDAC11 Autophagy Mitophagy

热销产品：Lonafarnib  | Cholestyramine  | Bergapten  | L-Glutamic acid (monosodium salt)  | CM-H2DCFDA  | Rhodamine 6G  | LXR-623  | RO4929097  | JD-5037  | Epoprostenol (sodium)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Hrzenjak A et al. Histone deacetylase inhibitor vorinostat suppresses the growth of uterine sarcomas in vitro and in vivo. Mol Cancer. 2010 Mar 4;9:49.

[2]. Lautz TB, et al. The effect of vorinostat on the development of resistance to NSC 123127 in neuroblastoma.PLoS One. 2012;7(7):e40816.

[3]. Richon VM, et al. A class of hybrid polar inducers of transformed cell differentiation inhibits histone deacetylases. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Mar 17;95(6):3003-7.

[4]. Xu WS, et al. Histone deacetylase inhibitors: molecular mechanisms of action. Oncogene. 2007 Aug 13;26(37):5541-52.

[5]. Pérez-Cañamás A, et al. Sphingomyelin-induced inhibition of the plasma membrane calcium ATPase causes neurodegeneration in type A Niemann-Pick disease. Mol Psychiatry. 2017 May;22(5):711-723.

[6]. Wang J, et al. Snail determines the therapeutic response to mTOR kinase inhibitors by transcriptional repression of 4E-BP1. Nat Commun. 2017 Dec 20;8(1):2207.

[7]. Banerjee NS, et al. Vorinostat, a pan-HDAC inhibitor, abrogates productive HPV-18 DNA amplification. Proc Natl Acad Sci U S A. 2018 Nov 20;115(47):E11138-E11147.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。