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AP20187

MCE 国际站：AP20187

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13992

CAS：195514-80-8

Synonyms：B/B Homodimerizer

纯度：99.86%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种细胞渗透性分子，使 FK506 结合蛋白 (FKBP) 二聚化，启动生物信号传导级联反应和基因表达，或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。

生物活性：AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种细胞渗透性配体，用于二聚化 FK506 结合蛋白 (FKBP) 融合蛋白并启动生物信号级联反应和基因表达或破坏蛋白质-蛋白质相互作用。

体外：当 LNCaP 细胞用 AP20187 (B/B Homodimerizer) (100 nM) 处理时，ro-iCaspase-9 水平显著降低，并且较小的加工活性 caspase-9 变得明显[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：实时 PCR 分析表明，AP20187 (B/B 同源二聚体) (0.5 mg/kg、2 mg/kg 或 5 mg/kg) 处理，在 PID12 的 PLP/Fv2E-PERK 小鼠中，显著增加了 PLP/Fv2E 的 CNS 中的 CHOP mRNA 水平。AP20187 处理显著减轻了这些小鼠中 EAE 诱导的髓鞘损伤。AP20187 (B/B Homodimerizer) 处理显著减少了 PLP/Fv2E-PERK 小鼠腰椎脱髓鞘病变中退化轴突的数量并增加了轴突密度[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[2] 为激活少突胶质细胞中的转基因 Fv2E-PERK，给 PLP/Fv2E-PERK 转基因小鼠腹膜内注射 AP20187（B/B 均二聚体），每日剂量为 0.5 mg/kg、2 mg/kg 或 5 mg/kg。冻干的 AP20187（B/B 均二聚体）溶于 100% 乙醇，浓度为 62.5 mg/mL 原液，储存于 −20°C。注射液由 4% 乙醇、10% PEG-400 和 2% Tween-20 水溶液组成。仅接受载体（4% 乙醇、10% PEG-400、2% Tween-20 水溶液）的转基因小鼠作为对照。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：对于体外研究，ADV 感染 16 小时后，用 R1881 (10 nM)、AP20187 (B/B 同源二聚体) (10 nM)、两者或两者均不处理细胞 8 小时。然后用 PBS 冲洗细胞，并在室温下用 4% 多聚甲醛固定 1 小时。用 PBS 冲洗后，将细胞在 0°C 下在冰冷的通透溶液 (0.1% Triton X-100、0.1% 柠檬酸钠) 中孵育 2 分钟。用 PBS 冲洗细胞，并在 37°C 下用 TUNEL 反应混合物染色 60 分钟。再次用 PBS 清洗后，将细胞在 37°C 下用 Converter-AP 孵育 30 分钟。冲洗细胞并与底物 5-溴-4-氯-3-吲哚磷酸盐/硝基蓝四唑孵育 30 分钟。最后用 PBS 冲洗（重复两次）后，对细胞进行显微拍照[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：FKBP homodimerizer[1]

热销产品：Vitamin K5 (hydrochloride)  | HJB97  | 2′,7′-Dichlorofluorescein diacetate  | AI-10-47  | Loratadine  | Siramesine (hydrochloride)  | Caspase-8 Antibody  | Bepridil hydrochloride  | EC23  | Thymine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Ahmed S, et al. Photocleavable dimerizer for the rapid reversal of molecular trap antagonists. J Biol Chem. 2014 Feb 21;289(8):4546-52.

[2]. Lin W, et al. Oligodendrocyte-specific activation of PERK signaling protects mice against experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neurosci. 2013 Apr 3;33(14):5980-91.

[3]. Haas ME, et al. The Role of Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9 in Nephrotic Syndrome-Associated Hypercholesterolemia. Circulation. 2016 Jul 5;134(1):61-72.

品牌介绍：

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。