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MCE 国际站：2-MPPA

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-103345

CAS：254737-29-6

Synonyms：GPI-5693

纯度：≥98.0%

存储条件：纯品 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：2-MPPA (GPI-5693) 是一种具有口服活性的、选择性的谷氨酸羧肽酶 II (GCP II; PSMA) 抑制剂，IC50 值为 90 nM。

生物活性：2-MPPA (GPI-5693) 是一种具有口服活性和选择性的谷氨酸羧肽酶 II (GCP II; PSMA) 抑制剂，IC₅₀ 为90 纳米^[1][2]。 IC50 和目标：IC₅₀：90 nM (GCP II)^[2] 体内： 2-MPPA (10、30 或 100 mg/kg) 以剂量依赖的方式显着减弱 Dizocilpine (HY-15084B) (0.1 mg/kg) 诱导的小鼠前脉冲抑制 (PPI) 缺陷。 2-MPPA 对地佐西平诱导的 PPI 缺陷的疗效被选择性 II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂 LY341495 (HY-70059) (1.0 mg/kg) 预处理显着拮抗^{[1]. 2-MPPA (30 mg/kg) 显着预防由 5 和 25 mg/kg 紫杉醇诱导的 SNCV 缺陷，分别为 96.3 ± 4.4% 和 98.3± 11.6%[2]. 2-MPPA (10 mg/kg) 在高表达 PSMA 模型 CWR22RS 中抑制肿瘤生长 70%[2]。}

体内：2-MPPA（10、30 或 100 mg/kg）以剂量依赖性方式显著减轻小鼠中地佐环平（HY-15084B）（0.1 mg/kg）诱导的预脉冲抑制（PPI）缺陷。使用选择性 II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂 LY341495 (HY-70059)（1.0 mg/kg）预处理可显著拮抗 2-MPPA 对地佐环平诱导的 PPI 缺陷的疗效[1]。2-MPPA（30 mg/kg）可显著预防 5 和 25 mg/kg 紫杉醇诱导的 SNCV 缺陷，预防效果分别为 96.3 ± 4.4% 和 98.3± 11.6%[2]。 2-MPPA（10 mg/kg）可抑制高表达PSMA模型CWR22RS中70%的肿瘤生长[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：90 nM (GCP II)[2]

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参考文献：[1]. Takatsu Y, et al. Orally active glutamate carboxypeptidase II inhibitor 2-MPPA attenuates dizocilpine-induced prepulse inhibition deficits in mice. Brain Res. 2011 Jan 31;1371:82-6. [2]. She Y, et al. 2-MPPA, a selective inhibitor of PSMA, delays prostate cancer growth and attenuates taxol-induced neuropathy in mice. Journal of Clinical Oncology, 2005, 23(16_suppl): 8054-8054.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。