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MCE 国际站：Carotegrast methyl

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-124290

CAS：401905-67-7

Synonyms：AJM300

纯度：98.89%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物，是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl 可预防小鼠结肠炎。

生物活性：Carotegrast methyl (AJM300) 是一种具有口服活性的选择性 α4 整合素 拮抗剂。 HCA2969 是 Carotegrast methyl 的一种活性代谢物，是一种特异性的双重 α4β1/α4β7 整合素拮抗剂。 Carotegrast methyl 可防止小鼠发生结肠炎^[1]。 体外： HCA2969 抑制人 α4β1 整合素（K_D=0.32 nM；IC₅₀= 5.8 nM)、人α4β7整合素(K_D=0.46 nM; IC₅₀=1.4 nM)和小鼠α4β7整合素(K_D=0.2 nM；IC₅₀=26 nM) 在 Jurkat、RPMI-8866 和 TK-1 细胞系^[1] 中。 体内甲基胡萝卜素（AJM300；口服；0.03-1%；持续 15 天）可预防由 IL-10 缺陷型 CD4 转移引起的结肠炎的发展 ⁺ 小鼠中的 T 细胞^[1]。 甲基胡萝卜素（口服；0.3、3、30 或 30 mg/kg；单次口服）在 BALB/c 小鼠（8 周）中以剂量依赖性方式抑制淋巴细胞归巢至淋巴集结并增加外周淋巴细胞计数年龄，女性）^[1]。

体外：HCA2969 抑制人 α4β1 整合素 (KD=0.32 nM；IC50=5.8 nM)，人 α4β7 整合素 (KD=0.46 nM；IC50=1.4 nM) 和小鼠 α4β7 整合素 (KD=0.2 nM；IC50=26 nM) 在 Jurkat，RPMI-8866和 TK-1 细胞系[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Carotegrastmethyl（AJM300；口服；0.03-1%；持续 15 天）可预防小鼠体内因 IL-10 缺陷型 CD4+ T 细胞转移而诱发的结肠炎[1]。 Carotegrastmethyl（口服；0.3、3、30 或 30 mg/kg；单次口服）可抑制 BALB/c 小鼠（8 周龄，雌性）淋巴细胞归巢至派尔氏淋巴结，并以剂量??依赖性方式增加外周淋巴细胞计数)[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

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参考文献：[1]. Toshihiko Sugiura, et al. Oral treatment with a novel small molecule alpha 4 integrin antagonist, AJM300, prevents the development of experimental colitis in mice. J Crohns Colitis. 2013 Dec;7(11):e533-42.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。