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MCE 国际站：diABZI STING agonist-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-112921A

CAS：2138299-33-7

纯度：99.86%

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：diABZI STING agonist-1 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂，其在人和小鼠中的 EC50 值分别为 130 nM 和 186 nM。

生物活性：diABZI STING agonist-1 是干扰素基因 (STING) 受体激动剂的选择性刺激剂，对人和小鼠的 EC₅₀ 分别为 130、186 nM。 IC50 和目标：STING^[1]。 In Vitro： diABZI STING agonist-1 是一种选择性的干扰素基因刺激剂 (STING) 受体激动剂，EC₅₀ 为 130, 186 nM 分别代表人和小鼠。在 1 μM 的浓度下，diABZI STING agonist-1（化合物 3）对超过 350 种测试的激酶表现出高选择性^[1]。 体内diABZI STING 激动剂-1（皮下注射；2.5 mg/kg）在体内诱导 I 型干扰素和促炎细胞因子的 STING 依赖性激活^[1]. diABZI STING agonist-1（静脉注射；3 mg/kg）全身暴露，半衰期为 1.4 小时，全身浓度高于半数最大有效浓度(EC₅₀) 用于小鼠 STING (200 ng/ml)^[1]。 diABZI STING 激动剂-1（静脉注射；1.5 mg/kg；天数1、4 和 8；43 天）导致显着的肿瘤生长抑制并显着提高存活率 (P?<?0.001)，在第 43 天的研究结束时，10 只小鼠中有 8 只仍然没有肿瘤^[1] .

体外：diABZI STING 激动剂-1 是一种选择性干扰素基因刺激剂 (STING) 受体激动剂，对人和小鼠的 EC50 分别为 130、186 nM。在 1 μM 浓度下，diABZI STING 激动剂-1（化合物 3）对 350 多种测试的激酶表现出高选择性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：diABZI STING 激动剂-1（皮下注射；2.5 mg/kg）在体内诱导 STING 依赖性 I 型干扰素和促炎细胞因子的激活[1]。diABZI STING 激动剂-1（静脉注射；3 mg/kg）的全身暴露半衰期为 1.4 小时，全身浓度大于小鼠 STING（200 ng/ml）的半最大有效浓度 (EC50)[1]。diABZI STING 激动剂-1（静脉注射；1.5 mg/kg；第 1、4 和 8 天；43 天）可显著抑制肿瘤生长并显著提高生存率（P [1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：STING[1].

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参考文献：[1]. Ramanjulu JM, et al. Design of amidobenzimidazole STING receptor agonists with systemic activity. Nature. 2018 Nov 7.

品牌介绍:&bull;   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；&bull;   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；&bull;   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；&bull;   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；&bull;   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；&bull;   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；&bull;   产品的生物活性多经各国客户实验验证；&bull;   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；&bull;   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；&bull;   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。