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MCE 国际站：Adezmapimod

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10256

CAS：152121-47-6

Synonyms：SB 203580; RWJ 64809

纯度：99.96%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。

生物活性：Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性和 ATP 竞争性 p38 MAPK 抑制剂，对 的 IC₅₀ 分别为 50 nM 和 500 nM分别为 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2。 Adezmapimod 抑制 LCK、GSK3β 和 PKBα，IC₅₀ 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。 Adezmapimod 不会破坏 JNK 活性，是一种自噬 和线粒体自噬 激活剂^[1]。 体外 Adezmapimod (SB 203580)（用 0-30 μM 预孵育 1 小时并在 20 ng/mL IL-2 存在下培养 24 小时）可预防IL-2 诱导原代人 T 细胞、小鼠 CT6 T 细胞或 BAF F7 B 细胞增殖，IC₅₀ 为 3-5 μM^[1]。 SB203580 阻断 PKB 磷酸化 (IC₅₀ 3-5 μM)。 SB203580 在 CT6 和活化的人 T 细胞以及 IL-2 反应性 BA/F3 F7 B 细胞中以剂量依赖性方式抑制 Ser473 的磷酸化^[1]。 体内： Adezmapimod (SB 203580)（5 mg/kg/天；连续 16 天每天腹膜内注射，雌性无胸腺 Nu/Nu 小鼠）治疗，p38WT与平行治疗的 p38TM 肿瘤相比，肿瘤显示出明显更小的肿瘤负荷^[1]。

体外：Adezmapimod (SB 203580) (用 0-30 μM 预孵育 1 小时并在 20 ng/mL IL-2 存在下培养 24 小时) 防止 IL-2 诱导的原代人 T 细胞、鼠 CT6 T 细胞增殖或 BAF F7 B 细胞，IC50 为 3-5 μM[1]。 SB203580 阻断 PKB 磷酸化 (IC50 3-5 微米)。SB203580 在 CT6 和活化的人 T 细胞以及 IL-2 反应性 BA/F3 F7 B 细胞中以剂量依赖性方式抑制 Ser473 的磷酸化[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Adezmapimod (SB 203580) (5 mg/kg/天；每天腹膜内注射，连续 16 天，在雌性无染色体 Nu/Nu 小鼠中) 处理，与平行处理的 p38TM 肿瘤相比，p38WT 肿瘤的肿瘤负荷明显更小[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：p38 50 nM (IC50) p38β2 500 nM (IC50)

热销产品：Trigonelline  | Codrituzumab  | Fosmidomycin sodium salt  | Stearoylcarnitine  | Prazosin (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Davies SP, et al. Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors. Biochem J. 2000 Oct 1;351(Pt 1):95-105.[2]. Lali FV, et al. The pyridinyl imidazole inhibitor SB203580 blocks phosphoinositide-dependent protein kinase activity, protein kinase B phosphorylation, and retinoblastoma hyperphosphorylation in interleukin-2-stimulated T cells independently of p38 mitogen-activated protein kinase. J Biol Chem. 2000 Mar 10;275(10):7395-402.[3]. Leelahavanichkul K, et al. A role for p38 MAPK in head and neck cancer cell growth and tumor-induced angiogenesis and lymphangiogenesis. Mol Oncol. 2014 Feb;8(1):105-18.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。