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MCE 国际站：RG108

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13642

CAS：48208-26-0

Synonyms：N-Phthalyl-L-tryptophan

纯度：99.85%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂 (IC50=115 nM)，RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。

生物活性：RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷类 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂 (IC₅₀=115 nM)，阻断 DNMT 的活性位点。 RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化^{[1][2] [3]}。 IC50 和目标：IC50：115 nM（DNA 甲基转移酶）^[1]

体外： RG108 在体外有效阻断 DNA 甲基转移酶，不会引起人类细胞系中的共价酶捕获。用低微摩尔浓度的 RG108 孵育细胞会导致基因组 DNA 显着去甲基化，而没有任何可检测到的毒性。有趣的是，RG108 引起肿瘤抑制基因的去甲基化和再激活，但它不影响着丝粒卫星序列的甲基化^[1]。在另一项研究中，研究了生物素化 RG108 偶联物的合成和体外分析，以评估与 DNA 甲基转移酶的相互作用^[2]。最近的一项研究表明，与天然 SMs^[3] 相比，RG108 可以显着降低 SM 衍生的 iPS 细胞中的 DNA 甲基转移酶活性。

激酶实验：体外甲基化试验的底物 DNA 是来自人类 p16Ink4a 基因启动子区的 798 bp 片段（相对于起始密码子为 -423/+375）。甲基化反应包含 350 至 400 ng 底物 DNA 和 4 单位 M.SssI 甲基化酶 (0.5 μM)，最终体积为 50 μL。抑制剂分别以 10、100、200 和 500 μM 的最终浓度添加。反应在 37°C 下进行 2 小时。完成后，反应在 65°C 下失活 15 分钟，并使用 PCR 纯化试剂盒纯化 DNA。将 300 纳克纯化的 DNA 在 60°C 下用 30 单位 BstUI 消化 3 小时，然后在 2% Tris-硼酸盐 EDTA 琼脂糖凝胶上进行分析。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CpG methylase M.SssI 115 nM (IC50)

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参考文献：[1]. Brueckner B, et al. Epigenetic reactivation of tumor suppressor genes by a novel small-molecule inhibitor of human DNA methyltransferases. Cancer Res. 2005 Jul 15;65(14):6305-11.[2]. Schirrmacher E, et al. Synthesis and in vitro evaluation of biotinylated RG108: a high affinity compound for studying binding interactions with human DNA methyltransferases. Bioconjug Chem. 2006 Mar-Apr;17(2):261-6.[3]. Pasha Z, et al. Efficient non-viral reprogramming of myoblasts to stemness with a single small molecule to generate cardiac progenitor cells. PLoS One. 2011;6(8):e23667.